❶ 阿司匹林的研发历史
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。
第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许,查阅了拜耳公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。
到2015年为止, 阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
❷ (1)乙酰水杨酸俗称阿司匹林,是一种历史悠久的解热镇痛药.乙酰水杨酸的结构简式为.现有乙酰水杨酸的
(1)①乙酰水杨酸含有酯基和羧基,与氢氧化钠反应的方程式为
❸ (1)乙酰水杨酸俗称阿司匹林,是一种历史悠久的解热镇痛药。乙酰水杨酸的结构简式为 。现有乙酰水杨酸
(1)① 或化简。(2分)
(2)①CH 3 OH+H 2 O-6e — =CO 2 +6H + (2分) ②1Kg甲醇输出的电能:w=UIt=Uq=1.20×1000/32×6×6.02 ×10 23 ×1.602×10 -19 J =2.1699×10 7 J =2.1699×10 7 /3.6×10 6 kW·h =6.03 kW·h 甲醇直接燃料电池能量密度E =6.03 kW·h·kg -1 (2分) ❹ 什么是水杨酸反应
1、水杨酸(Salicylic Acid):能去除老化角质堆积,改善皮肤纹理;能渗透毛囊,有效地干燥面疱的化脓部位。有许多抗痘产品都含有水杨酸。相较于果酸,水杨酸对皮肤的刺激性较低。 ❺ 阿斯匹林的历史有多悠久 作为一种退热止痛药,它的发明也许称不上惊天动地,但发现阿斯匹林的悠久历史和它至今不衰并还在发展的有效功能,使阿斯匹林成为一种很典型的超时代产品。天然阿斯匹林的历史可以追溯到公元前5世纪至公元前4世纪,被称为“西方医药之父”的希波克拉底就曾介绍过咀嚼柳树皮可治疗分娩疼痛和产后发热,古罗马人用杨树皮的浸出液治疗坐骨神经痛,美洲印第安人用柳树皮泡制的茶来退烧,非洲霍屯督人用柳树皮饮料医治风湿病。这些民间土药的主要成分,就是天然阿斯匹林。1800年,人们开始从杨柳科植物的树皮中提取水杨酸盐类。1853年,德国化学家杰尔赫首次成功地合成纯水杨酸,确定了它的退热止痛有效作用,但毒性和副作用太大。1897年,德国化学家霍夫曼用纯水杨酸制成乙酰水杨酸,保持了有效功能而大大降低毒性和副作用,成为一直沿用至今的阿斯匹林的主要成分。1899年,德国拜尔公司大量生产阿斯匹林,并大做广告,于是退热止痛的阿斯匹林开始风行全球。 ❻ 水杨酸是什么东西 水杨酸是一种脂溶性的有机酸,白色的结晶粉状物,存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中,是重要的精细化工原料。 其制备方法是由苯酚钠盐与二氧化碳羧基化后再经酸化而得。用苯酚及液体烧碱制成苯酚钠盐溶液,真空干燥,然后于100℃下慢慢通入干燥的二氧化碳,当压力达到0.7~0.8MPa时,停止通二氧化碳,升温至140~180℃。 反应完毕后加清水,使水杨酸钠盐溶解后进行脱色、过滤,再加硫酸酸化,即析出水杨酸,经过滤、洗涤、干燥即得成品。 (6)水杨酸发展历史扩展阅读 作用与用途: 1、碱量法及碘量法滴定的标准。荧光指示剂,络合指示剂。 2、本品在橡胶工业中用作防焦剂及生产紫外线吸收剂和发泡剂等。 3、 用作配合指示剂、配合掩蔽剂。钛、锆、钨等离子的显色剂及防腐剂。 4、 水杨酸在某些弱酸性电解液中作为添加剂,也可用作电镀或化学镀的络合剂。 5、主要作为医药工业的原料,用于制备阿司匹林、水杨酸钠、水杨酰胺、止痛灵、水杨酸苯酯、血防-67等药物。染料工业用于制备媒染纯黄、直接棕3GN、酸性铬黄等。还用作橡胶硫化延缓剂和消毒防腐剂等。 ❼ 药物的发展史发展史 远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛,这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今,例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。 但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草,这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载,例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》(Ebers‘Papyrus)等。明朝李时珍的《本草纲目》(1596)在药物发展史上有巨大贡献,是我国传统医学的经典著作,全书共52卷,约190万字,收载药物1892种,插图1160帧,药方11000余条,是现今研究中药的必读书籍,在国际上有七种文字译本流传。 在西欧文艺复兴时期(十四世纪开始)后,人们的思维开始摆脱宗教束缚,认为事各有因,只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus(1493-1541)批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说,结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey (1578-1657)发现了血液循环,开创了实验药理学新纪元。 意大利生理学家F.Fontana (1720-1805)通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试,得出了天然药物都有其活性成分,选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner(1783-1841)首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始,不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。 其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础,从植物药中不断提纯其活性成分,得到纯度较高的药物,如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药,如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明(914)。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim(1820-1879)算起,他建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续发展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley(1852-1925)提出的药物作用学说,现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展,第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药,如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算,并促进了生物药学的发展。 1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。 1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。 1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。 (7)水杨酸发展历史扩展阅读: 阿司匹林性状:白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭,微带酸味。分子相对质量:180.16,CAS号:50-78-2,熔点:136-140℃,沸点:321.4°C at 760 mmHg。 闪点: 131.1°C,水溶性:3.3 g/L(20℃),蒸汽压:0.000124mmHg at 25°C,溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于较强的碱性溶液,同时分解。 ❽ 水杨酸是什么
1、水杨酸(Salicylic Acid):能去除老化角质堆积,改善皮肤纹理;能渗透毛囊,有效地干燥面疱的化脓部位。有许多抗痘产品都含有水杨酸。相较于果酸,水杨酸对皮肤的刺激性较低。 与水杨酸发展历史相关的资料
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