大环内酯类抗生素发展历史

① 大环内酯类抗生素是由什么产生的

具有大环来内酯的一类抗生素自，多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。大环内酯药物主要有；阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素，红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素等

② 我想要份详细的罗红霉素发展历史

德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。罗红霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素，一般用于治疗呼吸道、尿道和软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物，同样含有十四原环的内酯环。但是，一条氮-肟侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。
精密称取本品适量，加无水乙醇适量（罗红霉素约25mg加无水乙醇5ml），溶解后用pH7.8磷酸盐缓冲液制成每1ml中含10单位和5单位的溶液，照抗生素微生物检定法（中国药典1995年版二部附录ⅪA二剂量法）测定，培养基为PH7.8的Ⅱ号培养基，检定菌为枯草杆菌。
检定法二剂量法
检定菌枯草芽孢杆菌CMCC（B）63501
培养基Ⅱ pH7.8～8.0
高低剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml
培养条件温度：35～37℃，时间：16～18小时
抑制菌体内的蛋白质合成，抗菌谱与红霉素近似，对幽门螺旋杆菌、梅毒螺旋体、某些厌氧菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、软下疳嗜血菌、沙眼衣原体、脑炎弓形体有抗菌作用。口服吸收佳，因本品为脂溶性，与牛奶同服吸收良好。2h后血药浓度达峰值，t1/2=10.5-13.8h.组织分布广，以原形从粪便、尿中排出。用于敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、阴道炎、皮肤软组织、口腔感染以及肺炎衣原体感染。临床治疗胃幽门螺旋杆菌感染。
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③ 类大环内酯类抗生素的介绍

类大环内酯类抗生素，英文名是macrolide-like antibiotics，是一种具有多方面的生物活性的抗生素。

④ β-内酰胺抗生素的药物发展史

抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物，是在致病菌、被感染机体和药物性能三者之间相互制约关系下不断发展的。其中，β－内酰胺类抗生素是医学及兽医学上使用最早、用量最大的一类抗生素。
一、β－内酰胺类抗生素概述
β－内酰胺类抗生素是指分子中含有β－内酰胺环的抗生素。1929年，青霉素被作为第一个β－内酰胺类抗生素应用于临床。1945年，头孢菌素C被发现。在青霉素及头孢菌素的结构中，均含有β－内酰胺环，因此它们成为β－内酰胺类的代表药物。20世纪的六、七十年代，分别发展了以6－氨基青霉烷酸及7－氨基头孢烷酸为母核的半合成青霉素类及头孢霉素类抗生素。此后，诺卡杀菌素，克拉维酸（棒酸），硫霉素等相继被发现。在此基础上，分别发展了单环一β丙酰胺类、氧青霉烷、氧青霉烯、碳青霉烯、碳头孢烯等一系列非典型β－内酰胺类抗生素。
β－内酰胺抗生素（除诺卡霉素A外）都有一个四元的β－内酰胺环。其共有的结构特征是在与氮相邻的碳原子上（2或3位）连有一个羧基，另一个特征是青霉素、头孢菌素、诺卡菌素的β－内酰胺环氮原子的3位有一个酰胺基。β－内酰胺环上的氢，头孢霉素C7上的甲氧基和青霉素的羧基都用α表示，C8（青霉素）和C7（头孢菌素等）的酰胺基团用β表示。近年来，β－内酰胺抗生素进展迅速，除青霉素（Ⅰ）与头孢菌素（Ⅱ）之外，相继出现了在分子中具有碳青霉烯－2（Ⅲ）、青霉烯（Ⅳ）、氧青霉烷（Ⅴ）和单环β－内酰胺（Ⅵ）等新的天然抗生素。
β－内酰胺类抗生素选择性地作用于细菌胞壁，而动物细胞无胞壁，故对人体及动物安全。这类抗生素抗菌谱较广、抗菌活性强、毒性低、工业水平高、构效关系明确、可改造性大，因而得到大量开发应用，并在今后相当时期内，仍将是抗生素发展的主流。

⑤ 大环内酯类抗生素有哪些作用有哪些

具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。
时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种（新大环内酯类）有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。
广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质，其中包括一般大环内酯（狭义的大环内酯）、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。
一般大环内酯分为一内酯与多内酯。常见的一内酯有：十二元环大环内酯类抗生素（如酒霉素等）、十四元环大环内酯类抗生素（如红霉素等）和十六元环大环内酯类抗生素（如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等），至今最大者已达六十元环，如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。多内酯中二内酯有：抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。

大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗：
1.军团菌病：大环内酯类治疗嗜肺军团菌﹑麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。
2.链球菌感染：本类抗生素可用于治疗化脓性链球菌﹑溶血性链球菌﹑肺炎链球菌等引起的咽炎﹑猩红热﹑丹毒﹑急性扁桃体炎﹑蜂窝组织炎。
3.衣原体﹑支原体感染：包括沙眼衣原体所致的结膜炎等眼部感染，肺炎支原体﹑衣原体所致的肺炎﹑急性支气管炎﹑慢性支气管急性发作等呼吸系统感染，衣原体和支原体所致的尿道炎﹑宫颈炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系统感染。红霉素可在妊娠期间作为一线药物治疗泌尿生殖系统衣原体感染，也被用于四环素禁忌症。婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染，改善急慢性白喉带菌者状况，但不改变白喉急性感染进程。本类抗生素也可治疗棒状杆菌败血症等。
5.其它：本类药物可用于对青霉素过敏的葡萄球菌﹑链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。也可用于治疗皮肤软组织感染。

⑥ 大环内酯类抗生素有哪些知识要点

本类抗生素临床应用较多者有红霉素、乙琥红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、罗红霉素、竹桃霉素、阿奇霉素及克拉霉素等，作用于细菌蛋白质合成而达到快速抑菌的作用。

【药理和毒理】

本类药物能广泛分布到各种组织和体液中，不易透过血脑屏障，但可通过胎盘进入胎儿体内。主要由肝脏代谢，经胆汁排出，少量经尿排泄。

主要毒性作用为口服易直接刺激胃肠道粘膜致胃肠道反应。长期或大量应用可发生肠道菌群改变、胆汁淤积性黄疸、肾功能损害、耳毒性及血栓性静脉炎等。少数病人可发生过敏反应。

【诊断要点】

1.病史有应用大环内酯类抗生素史。

2.临床表现

(1)胃肠道反应可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶有消化道大出血。

(2)胆汁淤积性黄疸用药后出现恶心、呕吐、上腹痛，继之出现发热、黄疸，类似急性胆囊炎。

(3)其他耳毒性引起听力减退；静脉应用引起静脉内疼痛，发生血栓性静脉炎；尚有肠道菌群改变、伪膜性肠炎、间质性肾炎、急性肾功能衰竭、骨髓抑制等毒性反应；少数病人可出现药物热、皮疹等过敏反应。

3.实验室检查肝功检查系血清胆红素和转氨酶增高。发生胆汁淤滞性肝炎时，血液内白细胞及嗜酸粒细胞增多。

【急救治疗及预防】

(1)口服过量者即催吐、洗胃促进排除。

(2)出现黄疸者，立即停药并应用氢化可的松100～300mg入液静滴。

(3)治疗胃肠道反应及过敏反应等对症处理。

(4)预防静脉应用红霉素时，可加入普鲁卡因(成人300mg，儿童150mg)以预防胃肠道反应、静脉内疼痛及静脉炎。孕妇或肝功能不全者不宜选用本类药物。

⑦ 大环内酯类抗生素

大环来内酯类的抗生素主要有红霉源素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红莓素、泰利霉素，这些药物都属于大环内酯类的抗生素，具有抗感染的作用，主要治疗革兰氏阳性杆菌和革兰性阴性杆菌以及厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等感染。

特别是治疗衣原体和支原体的感染效果非常好。大环内酯类抗生素（macrolides antibiotics，MA）是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称，通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成，属于快速抑菌剂。

主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。但最近的研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外, 还具有其他广泛的药理作用。

⑧ 什么是大环内酯类抗生素

具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以以苷键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素

⑨ 罗红霉素的发展历史是怎样的

德国制药商赫希斯特公司于1987年首次合成了罗红霉素。罗红霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素，一般用于治疗呼吸道、尿道和软组织感染。罗红霉素是红霉素的衍生物，同样含有十四原环的内酯环。但是，一条氮-肟侧链连接到了内酯环上。罗红霉素目前正在进行治疗男性脱发的临床试验。

精密称取本品适量，加无水乙醇适量（罗红霉素约25mg加无水乙醇5ml），溶解后用pH7.8磷酸盐缓冲液制成每1ml中含10单位和5单位的溶液，照抗生素微生物检定法（中国药典1995年版二部附录ⅪA二剂量法）测定，培养基为PH7.8的Ⅱ号培养基，检定菌为枯草杆菌。

检定法二剂量法

检定菌枯草芽孢杆菌CMCC（B）63501

培养基Ⅱ pH7.8～8.0

高低剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml

培养条件温度：35～37℃，时间：16～18小时

抑制菌体内的蛋白质合成，抗菌谱与红霉素近似，对幽门螺旋杆菌、梅毒螺旋体、某些厌氧菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、软下疳嗜血菌、沙眼衣原体、脑炎弓形体有抗菌作用。口服吸收佳，因本品为脂溶性，与牛奶同服吸收良好。2h后血药浓度达峰值，t1/2=10.5-13.8h.组织分布广，以原形从粪便、尿中排出。用于敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、阴道炎、皮肤软组织、口腔感染以及肺炎衣原体感染。临床治疗胃幽门螺旋杆菌感染。

⑩ 有人知道大环内酯类药物的发展历史吗................

第一个发现的大环内酯类抗生素红霉素自1952年在美国使用。其对G