药学的发展历史

㈠ 药物的发展史发展史

远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。

但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers‘Papyrus）等。明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。

在西欧文艺复兴时期（十四世纪开始）后，人们的思维开始摆脱宗教束缚，认为事各有因，只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus（1493-1541）批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说，结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey （1578-1657）发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。

意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner（1783-1841）首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。

其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中不断提纯其活性成分，得到纯度较高的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明（914）。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。

其学生O.Schmiedeberg（1838-1921）继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley（1852-1925）提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。

1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视。

1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。

1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

(1)药学的发展历史扩展阅读：

阿司匹林性状：白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭，微带酸味。分子相对质量：180.16，CAS号：50-78-2，熔点：136-140℃，沸点：321.4°C at 760 mmHg。

闪点： 131.1°C，水溶性：3.3 g/L（20℃），蒸汽压：0.000124mmHg at 25°C，溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于较强的碱性溶液，同时分解。

㈡ 药学发展四个阶段

第一阶段：从古代到19世纪末，是天然药物利用时期，极大部分是纯天然药物。
第二回阶段：19世纪末合成答药物的兴起阶段，化学药物及其治疗的概念得以深化。eg:百浪多息、磺胺类药物等的出现。
第三阶段：20世纪40-60年代，大量化学药物的合成并上市，以及生化药物的兴起阶段。
第四阶段：20世纪70年代至今阶段，多个学科的紧密交叉联系，更多选择性高、药效强、专一性更强的药物的快速发展，如基因靶向药物的发展，等等

㈢ 中国古代史药物发展有哪几个时期

中国劳动人民几千年来在与疾病作斗争的过程中，通过实践，不断认识，逐渐积累了丰富的医药知识。由于太古时期文学未兴，这些知识只能依靠师承口授，后来有了文字，便逐渐记录下来，出现了医药书籍。这些书籍起到了总结前人经验并便于流传和推广的作用。中国医药学已有数千年的历史，是中国人民长期同疾病作斗争的极为丰富的经验总结，对于中华民族的繁荣昌盛有着巨大的贡献。
中国古代史药物发展分下列几个发展阶段：
1.药最先是从人类社会初期开始的。人类在与大自然作斗争中创造了原始的医药，医药学同其它科学一样，来源于人类的社会实践和物质生活的需要。据考证，秦汉之际，本草流行已较多，但可惜这些本草都已亡佚，无可查考。现知的最早本草著作称为《神农本草经》，著者不详，根据其中记载的地名，可能是东汉医家修订前人著作而成。
2.《神农本草经》全书共三卷，收载药物包括动、植、矿三类，共365种，按药的效用分为上、中、下三品，上品120种，能补养、无毒、可久服；中品120种，能治疗补虚、无毒或有小毒，应斟酌病情使用；下品125种，多为活性强的专科治疗用药、毒性大、不可多服、久服。每药项下载有性味、功能与主治，另有序例简要地记述了用药的基本理论，如有毒无毒、四气五味、配伍法度、服药方法及丸、散、膏、酒等剂型，可说是汉以前中国药物知识的总结，并为以后的药学发展奠定了基础。
3.《本草经集注》：是梁陶弘景于公元492~500年间著成，全书收载药物730种，采集注《本经》和《名医别录》各365 种。陶氏把自己的补充和发挥材料，用注的形成放在书后，故称“集注”。本书一最大特点是作者创用了“朱墨分书、大小结合”的文献标志法。即用朱（红字）写《本经》、用墨（黑字）写《名医别录》，陶氏把自己的注文以小字墨书。 每药之下不但对原有的性味、功能与主治有所补充，并增加了产地、采集时间和加工方法等，大大丰富了《神农本草经》的内容。
4.《新修本草》：是由唐王朝政府出面组织苏敬、李静22人集体编修的。历时3年（公元675~659年 ）完稿，定名为《新修本草》（又称《唐本草》），共54卷，载药844种。全书分为药图、图经（对药图的注解）和本草三部分。归纳和总结了唐以前的药学成就。本书以图文对照的写法，开世界药学著作的先例，是个创举。书成后很快传入日本。《新本草》是由官府组织编写并颁布施行的，成为我国第一部国家药典，也是世界上最早的一部药典。比1942年欧洲纽伦堡药典还早880多年。本书在我国本草学发展史上占有重要位置，它不仅反映了唐代药学的成就，而且对后和国外的药学发展也有深远影响。
5.《证类本草》；宋代医药学有较大发展，这与王安石的变法，沈括的科学实践和医药学家唐慎策的卓越贡献分不开。此期的本草著述较多，如收载药物983种的《开宝本草》、载药1082种的《嘉佑本草》、苏颂编撰的《图经本草》以及《证类本草》和《太平惠民和剂局方》等。《证类本草》是《经史证类备急本草》的简称。
6.《本草纲目》明朝（公元1368~1644年）：是比较重视医药事业发展的，朱元璋曾说过：“三皇继天立极，开万世教化之原，泊于药师可乎？”其意思是说三皇以来都离不开药师。故于1369年建御药房，设药典局和相应的官职。后来的几代皇帝都比较重视药学的发展，出现了象李时珍、刘方泰和缪希雍等著名药学家。他们的著作《本草纲目》、《本草品汇精要》和《炮制大全》等，对后来的药学发展影响很大。《本草品汇精要》全书42卷，载药1815种，是刘文泰等于1505年编纂，文字简洁精练、朱墨文书，并对以彩图惜原稿流失。
7.《本草纲目拾遗》和《植物名实图考》（1661~1911年）：分别由赵学敏和吴共浚编写、收载了《本草纲目》未收载的药物716种，并对《本草纲目》中记述不详的205种药物予以增修纠错。不仅拾《本草纲目》的遗漏，且多有出自作者本人收集观察研究所得。
我国汉代至清代的本草著作有数百种，内容丰富、各具特色，是我国药的总结，许多理论和经验至今仍在广泛流传和应用。作为药师，应当熟悉我国历代药学著作，继承并发扬我们祖先遗留给我们的宝贵文化遗产，取其精化，为今所用。

㈣ 药物发展历史

远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers‘Papyrus）等。明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。在西欧文艺复兴时期（十四世纪开始）后，人们的思维开始摆脱宗教束缚，认为事各有因，只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus（1493-1541）批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说，结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey （1578-1657）发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner（1783-1841）首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中不断提纯其活性成分，得到纯度较高的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明（914）。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。其学生O.Schmiedeberg（1838-1921）继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley（1852-1925）提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。药效学方面逐渐向微观世界深入，阐明了许多药物作用的分子机制也促进了分子生物学本身的发展。展望今后，药理学将针对疾病的根本原因，发展病因特异性药物治疗，那时将能进一步收到药到病除的效果。

基因药理学是一门新兴的科学，它是随着基因的发展，受体学说的发展而发展起来的学科，也算是一门边缘科学。在临床上常常可以发现，同样的药物和剂量，对A病人有效，对B病人无效，对C病人可能有副作用。而在药理学上，一般的报告是某种药物作用于某个受体，从而有某种药理作用，有某种治疗效果。这二者的差异，或者说病人之间的个体差异，需要由基因来解释，这就是基因药理学要解决的问题，基因药理学的基本观点是病人对同一药物的不同反应是由于他们之间不同的基因造成的。

基因药理学对今后药物的开发和临床应用是一场革命，从这里能派生出各种诊断剂，治疗药物，不同治疗剂量的规格，不同的剂型等。

首先，诊断剂生产商会开发更多的诊断剂试剂盒，用于诊断病人的基因情况。当然，目前，诊断剂只是于诊断疾病，但今后用于诊断基因的诊断剂一定会有更加广阔的广场。这类基因可以称为药物响应基因。

㈤ 药学的历史发展

文艺复兴前期 （1）古典药学；原始时代由于文化不发达，不可能有单独记载药学知识的专著。把现存用文字记载药物治疗的书称为古典书，如中国的《本草纲目》、《神农本草经》，埃及的纸草书（papyrus），印度有吠佗经（veda）。巴比伦亚述的有关碑文也可列入药学文献中，因其中记存最早的药学知识。埃伯斯伯比书（Ebers Papyrus）中记载药700余种。
（2）罗马时期：希波克拉底（公元前460~377年）对古代医药学发展作出了巨大贡献。由于他医学成绩巨大，被后人称为医圣，其后戴欧斯考利狄斯（Dioscorides）编著的《Demateria Medica》一书，载药500余种。该书被认为是数个世纪以来药物学的主要著作。古罗马最杰出的医学家格林（Calen，公元130~200年）与我国医圣张仲景同时代。他有许多著作，现存80余种，对后世药学发展影响很大。尤其对植物制剂技术作出了巨大贡献。后人为纪念他，仍把用浸出方法生产出的药剂称为格林制剂（Calen cals）。由于其创造性的研究工作，对医药学的发展起着奠基作用。被称为药剂学的鼻祖。
2．中世纪药学 中世纪（约3~15世纪）欧洲正处于黑暗时期，由于战争的破坏，古罗马文化被摧毁，因而，医学的中心也随着社会的变动发生转移，阿拉伯人继承了古希腊罗马的医学遗产，博采兼收了中国、印度和波斯等国的经验，塔吉克医生阿底森纳（Aricennna,980~103）编著的《医典》分为5册，总结了当时亚洲、非洲和欧洲的大部分药物知识，对后世影响颇深、被奉为药物学的经典著作。伊尔·阿尔――拜塔尔（1197~1248）是一位杰出的药用植物学家，他的《药用植物大全》描写了1400余种药物。
3．现代药学 随着化学、物理学、生物学、解剖学和生理学的兴起，大大促进了药学的发展。其主要标志就是学科分工越来越细，尤其是20世纪以来，早期没有分科的药物，因科学技术的发展，已先后发展成为独立的学科，从而使药学分离出去。而且又与其它学科，互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立，为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。

㈥ 药理学的发展简史

早期经验积累
公元一世纪的《神农本草经》，收载药物365种。
唐代的《新修本草》，是我国第一部药典，收载药物884种。
明朝李时珍的《本草纲目》，是一科学巨著，历时27载，全书190万字、共52卷、收载药物1892种、方剂11000多条、插图1160幅。全世界广为传播，是药物发展史上的光辉一页。
相关学科发展
天然药物活性成分的提取：如吗啡、奎宁、阿托品、依米丁、士的宁、可卡因等。化学、生理学的进展促成了药理学的诞生，R.Buchheim创建了药理学学科，成为全世界第一位药理学教授。|
药理学与相关学科相互渗透，彼此借鉴和促进，已衍生出许多分支学科。
发展史
远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》(Ebers’Papyrus)等。明朝
李时珍的《本草纲目》(1596)在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。在西欧文艺复兴时期(十四世纪开始)后，人们的思维开始摆脱宗教束缚，认为事各有因，只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus(1493-1541)批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说，结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey (1578-1657)发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。
人们生活水平提高要求更多更好的新药，药物科学的发展为新药开发提供了理论基础和技术条件，市场经济竞争也促进了新药快速发展。美国食品与药物管理局(FDA)近十年来每年批准上市的新药都在20种以上。我国近年来引进新药品种很多，但需要加快创新。新药开发是一个非常严格而复杂的过程，各药虽然不尽相同，药理研究却是必不可少的关键步骤。临床有效的药物都具有相应的药理效应，但具有肯定药理效应的药物却不一定都是临床有效的药物。例如抗高血压药都能降低血压，但降压药并不都是抗高血压药，更不一定是能减少并发症、延长寿命的好药。因此新药开发研究必需有一个逐步选择与淘汰的过程。为了确保药物对病人的疗效和安全，新药开发不仅需要可靠的科学实验结果，各国政府还对新药生产上市的审批与管理制定了法规，对人民健康及工商业经济权益予以法律保障。 新药来源包括天然产物、半合成及全合成化学物质。过去选药主要方法是依靠实践经验，现在可以根据有效药物的植物分类学找寻近亲品种进行筛选或从有效药物化学结构与药理活性关系推断，定向合成系列产品，然后进行药理筛选。近年来对于机体内在抗病物质(蛋白成分)利用DNA基因重组技术，即将DNA的特异基因区段分离并植入能够迅速生长的细菌或酵母细胞，以获得大量所需蛋白药物。此外，还可对现有药物进行化学结构改造(半合成)或改变剂型，也可获得疗效更好，毒性更小或应用更方便的药物。
新药研究过程大致可分三步，即临床前研究、临床研究和售后调研。临床前研究包括用动物进行的系统药理研究及急慢性毒性观察。对于具有选择性药理效应的药物，在进行临床试验前还需要测定该药物在动物体内的吸收、分布及消除消除过程。临床前研究是要弄清新药的作用谱及可能发生的毒性反应。在经过
药物管理部门的初步审批后才能进行临床试验。目的在于保证用药安全。 临床研究首先在10～30例正常成年志愿者观察新药耐受性，找出安全剂量。再选择有特异指征的病人按随机分组、设立已知有效药物及空白安慰剂双重对照(对急重病人不得采用有损病人健康的空白对照)，并尽量采用双盲法(病人及医护人员均不能分辨治疗药品或对照药品)观察，然后进行治疗结果统计分析，客观地判断疗效。与其同时还需进行血药浓度监测计算药动学数据(详第三章)。受试病例数一般不应少于300例，先在一个医院以后可扩大至三个以上医疗单位进行多中心合作研究。对那些需要长期用药的新药，应有50～100例病人累积用药半年至一年的观察记录。由此制定适应证、禁忌证、剂量疗程及说明可能发生的不良反应后，再经过药政部门的审批才能生产上市。
售后调研(postmarketing surveillance)是指新药问市后进行的社会性考查与评价，在广泛的推广应用中重点了解长期使用后出现的不良反应和远期疗效(包括无效病例)。药物只能依靠广大用药者(医生及病人)才能作出正确的历史性评。

㈦ 药学专业的发展简史

药学 最先是从人类社会初期开始出现的。人类在与大自然作斗争中创造了原回始的医药，医药学同其答它科学一样，来源于人类的社会实践和物质生活的需要。药学是历代人民大众智慧的结晶，它对全人类的健康发展，种族繁衍与发展，有着巨大贡献。中医药学源远流长，是中华民族优秀文化遗产中的珍宝，是现代国际交流中我国独具特色的优势之一。有着极其光辉的历史。是世界人民的共同精神财富。因此，我们在介绍中药发展简史的同时，对世界药学发展概况予以简介，以保持药学的完整性。
中国药学 发展简史中国药学包括我国固有的中药学（传统药学）和由西方传入的西药学（现代药学）。

㈧ 药物的发展史

l9世纪末，化学工业的兴起，化学治疗概念的建立， 为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。 20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定,β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大，已不根于细茵感染的疾病。随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药·利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。30比~40年代发现的化学药物最多，此时期是药物化学发展史上的丰收时代。 进人50年代后，新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗，取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域，一系列抗炎新药先后上市。 60年代以后构效关系研究发展很快，已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得，称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，现认为SD－QSAR与基于结构的设计方法相结合，将使药物设计更趋于合理化。 对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现，促进了受体激动剂和秸抗剂的发展，寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物，可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用，因而呈现镇痛活性，目前阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。 酶是高度特异性的蛋白质，生命活动许多是由酶催化的生化反应，故具有重要的生理生化活性。随着对酶的三维结构、活性部位的深入研究，以酶为记点进行的酶抑制剂研究，取得很大进展。例如通过干扰肾素(Renin)-血管紧张素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系统调节而达到降压效用的血管紧张汞转化酶(ACE)抑制剂，是7O年代中期发展起来的降压药。一系列的ACE抑制剂如卡托普利、依那普利·赖诺普利等已是治疗高血压、心力衰竭的重要药物。3羟基-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，对防治动脉粥样硬化、降血脂有较好的疗效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用于防治血栓形成。 离子通道类似于活化酶存在于机体的各种组织，参与调节多种生理功能。7O年代末发现的一系列钙拮抗剂(Calcium Antagonists)是重要的心脑血管药，其中二氢砒锭啶类研究较为深入·品种也较多，各具药理特点。近年发现的钾通通调控剂为寻找抗高血压、抗心纹痛和I类抗心律失常药开辟了新的途径。 细胞癌变认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的，因此可将癌基因作为记点，利用反义技术(antisense technology)抑制细胞增殖的方法，可设计新型抗癌药。 8O年代初诺氟沙星用于临床后，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。 寻找内源性活性物质是药物化学研究的内容之一，近年来发现许多活性多肽和细胞因子·如心钠素(ANF)是8O年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽，具有很强的利尿、降压和调节心律的作用，内皮舒张因子(EDRF)NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质，其化学本质后证实是一氧化氮(Ho)。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子，参与机体的多种生理作用，9O年代后，有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾，将为心血管抗炎药等开拓新的领域。 生物技术(生物工程)是近2O年发展的高新技术，医药生物技术已成为新兴产业和经济生长点。9O年代初以来上市的新药中，生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益，利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品，将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。 近年来发展的组合化学技术，能合成数量众多的结相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快构速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。 70-90年代，新理论、新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。 人们认为20世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因:(l)生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高;(3)制药企业为了争取国际市场，投入大且资金用于新药研究和开发(R&D)，新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。

希望采纳

㈨ 药物化学的发展历程

本世纪药物化学的发展历程，可概括为几个阶段。19世纪末，化学工业的兴起，Ehrlich化学治疗概念的建立， 为本世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。
本世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定，β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大，已不限于细菌感染的疾病。随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿瘤药、利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。30~40年代发现的化学药物最多，此时期是药物化学发展史上的丰收时代。
进人50年代后，新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗，取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域，一系列抗炎新药先后上市。60年代以后构效关系研究发展很快，已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得，称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期。70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，SD－QSAR与基于结构的设计方法相结合，将使药物设计更趋于合理化。
80年代初诺氟沙星用于临床后，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。
90年代初以来上市的新药中，生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造，传统制药产业可提高经济效益，利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品，将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。如今发展的组合化学技术，能合成数量众多的结构相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。
70-90年代，新理论、新技术、学科间交叉渗透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。