Ⅰ 药物发展历史
远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛,这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今,例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草,这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载,例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》(Ebers‘Papyrus)等。明朝李时珍的《本草纲目》(1596)在药物发展史上有巨大贡献,是我国传统医学的经典著作,全书共52卷,约190万字,收载药物1892种,插图1160帧,药方11000余条,是现今研究中药的必读书籍,在国际上有七种文字译本流传。在西欧文艺复兴时期(十四世纪开始)后,人们的思维开始摆脱宗教束缚,认为事各有因,只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus(1493-1541)批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说,结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey (1578-1657)发现了血液循环,开创了实验药理学新纪元。意大利生理学家F.Fontana (1720-1805)通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试,得出了天然药物都有其活性成分,选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner(1783-1841)首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始,不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础,从植物药中不断提纯其活性成分,得到纯度较高的药物,如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药,如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明(914)。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim(1820-1879)算起,他建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续发展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley(1852-1925)提出的药物作用学说,现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展,第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药,如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算,并促进了生物药学的发展。药效学方面逐渐向微观世界深入,阐明了许多药物作用的分子机制也促进了分子生物学本身的发展。展望今后,药理学将针对疾病的根本原因,发展病因特异性药物治疗,那时将能进一步收到药到病除的效果。
基因药理学是一门新兴的科学,它是随着基因的发展,受体学说的发展而发展起来的学科,也算是一门边缘科学。在临床上常常可以发现,同样的药物和剂量,对A病人有效,对B病人无效,对C病人可能有副作用。而在药理学上,一般的报告是某种药物作用于某个受体,从而有某种药理作用,有某种治疗效果。这二者的差异,或者说病人之间的个体差异,需要由基因来解释,这就是基因药理学要解决的问题,基因药理学的基本观点是病人对同一药物的不同反应是由于他们之间不同的基因造成的。
基因药理学对今后药物的开发和临床应用是一场革命,从这里能派生出各种诊断剂,治疗药物,不同治疗剂量的规格,不同的剂型等。
首先,诊断剂生产商会开发更多的诊断剂试剂盒,用于诊断病人的基因情况。当然,目前,诊断剂只是于诊断疾病,但今后用于诊断基因的诊断剂一定会有更加广阔的广场。这类基因可以称为药物响应基因。
Ⅱ 药物的发展史发展史
远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛,这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今,例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。
但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草,这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载,例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》(Ebers‘Papyrus)等。明朝李时珍的《本草纲目》(1596)在药物发展史上有巨大贡献,是我国传统医学的经典著作,全书共52卷,约190万字,收载药物1892种,插图1160帧,药方11000余条,是现今研究中药的必读书籍,在国际上有七种文字译本流传。
在西欧文艺复兴时期(十四世纪开始)后,人们的思维开始摆脱宗教束缚,认为事各有因,只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus(1493-1541)批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说,结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey (1578-1657)发现了血液循环,开创了实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana (1720-1805)通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试,得出了天然药物都有其活性成分,选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner(1783-1841)首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始,不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。
其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础,从植物药中不断提纯其活性成分,得到纯度较高的药物,如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药,如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明(914)。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim(1820-1879)算起,他建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。
其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续发展了实验药理学,开始研究药物的作用部位,被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley(1852-1925)提出的药物作用学说,现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展,第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药,如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算,并促进了生物药学的发展。
1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。
1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。
1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
(2)药物发展历史扩展阅读:
阿司匹林性状:白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭,微带酸味。分子相对质量:180.16,CAS号:50-78-2,熔点:136-140℃,沸点:321.4°C at 760 mmHg。
闪点: 131.1°C,水溶性:3.3 g/L(20℃),蒸汽压:0.000124mmHg at 25°C,溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于较强的碱性溶液,同时分解。
Ⅲ 西药的起源
西方的医药发展历史,以古希腊为最早,但是当时宗教盛行,传教士们的宗教迷信思想和医药是根本不可能同存在,以宗教统治的奴隶社会压迫和统治医药。其最终的导致的结果就是古希腊的灭亡后,他们的医药就被世人忘却。罗马帝国的医药也是和希腊医药有着相同的命运,当时的基督教不西医看作眼中钉,医的灭亡药也就根本没机会滋生。长期的压迫下没有理论的记载的医药,新生的化学药(西药)就可以轻易取代它们。工业革命的科学技术突飞猛进,新技术和新学科的出现,人们可以轻易的研究和提取单一成分的化学单品,这就是以后西方人用化学方法提取制成比中药更纯洁更单一的西药。而西药的被人所重视和其所在的西方社会强大是分不开的。尤其是近代的科学发展快速和对生物等的研究。
西药的发展离不开社会的发展,它能在几百年的历史的短短历史中就被全世界人的认可,和它的治疗和防止疾病所作出的贡献分不开。社会的飞速发展疾病也在快速的进化,西药对疾病的快速有效治疗正是人们所求。它的治疗作用我们不应对他忽视。我们是应当加快开发和利用它的优越性。
中华民国的建立,结束了两千多年的封建君主统治,但是中国仍未改变半封建半殖民地的社会性质。加之国家连年战争,社会动荡,经济衰退,致使中国科技发展缓慢而不平衡,远远落后于欧美、日本等,失去了16世纪以前中国在世界科技上普遍领先地位。在西方科技文化大量涌入的情况下,出现了中西药并存的局面。与此相应,社会和医药界对传统的中国医药逐渐有了“中医”、中药”之称,对现代西方医药也因此逐渐称为“西医”、西药”。
社会的发展进步,疾病也在发生着很大的变化,药物的发展已经不可能对抗所有的疾病,中药的传统性和西药的开发时间问题已经不能应付很多的新疾病,中药和西药的合并已经不可避免。2003年的非典,正是一个成功的中西药结合医疗的典型范例,而现在的对抗癌证就有很多是中西药结合同时治疗的成果。它们的成功已经被很多的国内外人士的认可。2004年的西药巨头“葛兰素史克访问中国“太极集团”就是一个认可。
Ⅳ 药物设计的发展历史是怎样的
药物设计是随着药物化学学科的诞生相应出现的。早在20世纪20年代以前,就开始进回行天然有效成答分的结构改造。直到1932年,欧兰梅耶发表了将有机化学的电子等排原理和环状结构等价概念用于药物设计,首次出现具有理论性的药物分子结构的修饰工作。随后,药物作用的受体理论、生化机制、药物在体内转运等药物设计的理论不断出现。在20世纪60年代初出现了构效关系的定量研究,1964年,汉希和藤田稔夫提出定量构效关系的汉希分析,药物设计开始由定性进入定量研究阶段,为定量药物设计奠定了理论和实践基础,药物设计逐渐形成一门独立的分支学科。20世纪70年代以后,药物设计开始综合运用药物化学、分子生物学、量子化学、统计数学基础理论和当代科学技术以及电子计算机等手段,开辟了药物设计新局面。随着分子生物学的进展,对酶与受体的理解更趋深入,对有些酶的性质、酶反应历程、药物与酶复合物的精细结构得到阐明,模拟与受体相结合的药物活性构象的计算机分子图像技术在新药研究中已取得可喜的成果。运用这些新技术,从生化和受体两方面进行药物设计是新药设计的趋向。
Ⅳ 药学专业的发展历史
文艺复兴前期
(1)古典药学;原始时代由于文化不发达,不可能有单独记载药学知识的专著。把现存用文字记载药物治疗的书称为古典书,如中国的《诗经》、《山海经》,埃及的纸草书(papyrus),印度有吠佗经(veda)。巴比伦亚述的有关碑文也可列入药学文献中,因其中记存最早的药学知识。埃伯斯伯比书(Ebers Papyrus)中记载药700余种。
(2)罗马时期:希波克拉底(公元前460~377年)对古代医药学发展作出了巨大贡献。由于他医学成绩巨大,被后人称为医圣,其后戴欧斯考利狄斯(Dioscorides)编著的《Demateria Medica》一书,载药500余种。该书被认为是数个世纪以来药物学的主要著作。古罗马最杰出的医学家格林(Calen,公元130~200年)与我国医圣张仲景同时代。他有许多著作,现存80余种,对后世药学发展影响很大。尤其对植物制剂技术作出了巨大贡献。后人为纪念他,仍把用浸出方法生产出的药剂称为格林制剂(Calen cals)。由于其创造性的研究工作,对医药学的发展起着奠基作用。被称为药剂学的鼻祖。
2.中世纪药学 中世纪(约3~15世纪)欧洲正处于黑暗时期,由于战争的破坏,古罗马文化被摧毁,因而,医学的中心也随着社会的变动发生转移,阿拉伯人继承了古希腊罗马的医学遗产,博采兼收了中国、印度和波斯等国的经验,塔吉克医生阿底森纳(Aricennna,980~103)编著的《医典》分为5册,总结了当时亚洲、非洲和欧洲的大部分药物知识,对后世影响颇深、被奉为药物学的经典著作。伊尔·阿尔――拜塔尔(1197~1248)是一位杰出的药用植物学家,他的《药用植物大全》描写了1400余种药物。
3.现代药学 随着化学、物理学、生物学、解剖学和生理学的兴起,大大促进了药学的发展。其主要标志就是学科分工越来越细,尤其是20世纪以来,早期没有分科的药物,因科学技术的发展,已先后发展成为独立的学科,从而使药学分离出去。而且又与其它学科,互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立,为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。
Ⅵ 中国医药发展历史
药行业与人的生命密切相关,只要生命不息,医药行业的发展就永不停止。由于人类在生存发展的过程中不断出现疑难顽症,促使医药业不断进行科学技术研究。因此,医药行业是一个不断向前的朝阳行业,永远没有成熟期;同时也是高技术、高投资、高风险、高收益的行业。
据测算,医疗保健产品的需求弹性系数为1.37,即生活水平提高1 个百分点,医疗消费水平增加1.37个百分点。
可见医疗消费水平的增长速度高于居民生活水平的增长速度。医药产品是直接面向消费者的终极产品,通过医院或医药商店转移到消费者手中,马上进入消费领域,因而直接受到居民医疗保健需要的影响,也即居民生活水准的提高会很快体现在对医药保健品需求的提高上,而且后者的提高大于前者,近两三年来保健品市场的迅速扩大即是一个例子。
我国是世界上最大的发展中国家,人口总数占全球的20%,预计到2000年中国人口将增长到13亿,2010年则将达到14亿;人口的自然增长和社会的逐步老龄化,使医药的需求量增大。特别是占80%的农村人口,目前仅享有20%的医疗卫生和药品资源,随着农村经济的发展和农民生活水平的提高,人们的医疗保健意识不断增强,使农村医药市场具有根强的扩张潜力。从人均水平看,我国居民的医药消费水平仍处低位。1994年我国人均用药7美元,仅为日本的1.6%,法国的2.2%, 美国的2.3%,也远不及波兰、墨西哥、南非等国,在世界上处于低下水平,因此, 我国医药市场的增长速度必定高于国际医药市场的增长速度,尤其是随着居民医疗保健知识的丰富和医药商业的发展,市场对非处方药的需求会有很大增长。这是我国医药行业能够持续发展的基本背景。
广义的医药行业涉及化学药品、中(成)药、医疗器械、卫生材料、医药商贸等,在本文中所讨论的医药行业和上市公司主要指生产药品(包括中西药)的企业。
Ⅶ 中国古代史药物发展有哪几个时期
中国劳动人民几千年来在与疾病作斗争的过程中,通过实践,不断认识,逐渐积累了丰富的医药知识。由于太古时期文学未兴,这些知识只能依靠师承口授,后来有了文字,便逐渐记录下来,出现了医药书籍。这些书籍起到了总结前人经验并便于流传和推广的作用。中国医药学已有数千年的历史,是中国人民长期同疾病作斗争的极为丰富的经验总结,对于中华民族的繁荣昌盛有着巨大的贡献。
中国古代史药物发展分下列几个发展阶段:
1.药最先是从人类社会初期开始的。人类在与大自然作斗争中创造了原始的医药,医药学同其它科学一样,来源于人类的社会实践和物质生活的需要。据考证,秦汉之际,本草流行已较多,但可惜这些本草都已亡佚,无可查考。现知的最早本草著作称为《神农本草经》,著者不详,根据其中记载的地名,可能是东汉医家修订前人著作而成。
2.《神农本草经》全书共三卷,收载药物包括动、植、矿三类,共365种,按药的效用分为上、中、下三品,上品120种,能补养、无毒、可久服;中品120种,能治疗补虚、无毒或有小毒,应斟酌病情使用;下品125种,多为活性强的专科治疗用药、毒性大、不可多服、久服。每药项下载有性味、功能与主治,另有序例简要地记述了用药的基本理论,如有毒无毒、四气五味、配伍法度、服药方法及丸、散、膏、酒等剂型,可说是汉以前中国药物知识的总结,并为以后的药学发展奠定了基础。
3.《本草经集注》:是梁陶弘景于公元492~500年间著成,全书收载药物730种,采集注《本经》和《名医别录》各365 种。陶氏把自己的补充和发挥材料,用注的形成放在书后,故称“集注”。本书一最大特点是作者创用了“朱墨分书、大小结合”的文献标志法。即用朱(红字)写《本经》、用墨(黑字)写《名医别录》,陶氏把自己的注文以小字墨书。 每药之下不但对原有的性味、功能与主治有所补充,并增加了产地、采集时间和加工方法等,大大丰富了《神农本草经》的内容。
4.《新修本草》:是由唐王朝政府出面组织苏敬、李静22人集体编修的。历时3年(公元675~659年 )完稿,定名为《新修本草》(又称《唐本草》),共54卷,载药844种。全书分为药图、图经(对药图的注解)和本草三部分。归纳和总结了唐以前的药学成就。本书以图文对照的写法,开世界药学著作的先例,是个创举。书成后很快传入日本。《新本草》是由官府组织编写并颁布施行的,成为我国第一部国家药典,也是世界上最早的一部药典。比1942年欧洲纽伦堡药典还早880多年。本书在我国本草学发展史上占有重要位置,它不仅反映了唐代药学的成就,而且对后和国外的药学发展也有深远影响。
5.《证类本草》;宋代医药学有较大发展,这与王安石的变法,沈括的科学实践和医药学家唐慎策的卓越贡献分不开。此期的本草著述较多,如收载药物983种的《开宝本草》、载药1082种的《嘉佑本草》、苏颂编撰的《图经本草》以及《证类本草》和《太平惠民和剂局方》等。《证类本草》是《经史证类备急本草》的简称。
6.《本草纲目》明朝(公元1368~1644年):是比较重视医药事业发展的,朱元璋曾说过:“三皇继天立极,开万世教化之原,泊于药师可乎?”其意思是说三皇以来都离不开药师。故于1369年建御药房,设药典局和相应的官职。后来的几代皇帝都比较重视药学的发展,出现了象李时珍、刘方泰和缪希雍等著名药学家。他们的著作《本草纲目》、《本草品汇精要》和《炮制大全》等,对后来的药学发展影响很大。《本草品汇精要》全书42卷,载药1815种,是刘文泰等于1505年编纂,文字简洁精练、朱墨文书,并对以彩图惜原稿流失。
7.《本草纲目拾遗》和《植物名实图考》(1661~1911年):分别由赵学敏和吴共浚编写、收载了《本草纲目》未收载的药物716种,并对《本草纲目》中记述不详的205种药物予以增修纠错。不仅拾《本草纲目》的遗漏,且多有出自作者本人收集观察研究所得。
我国汉代至清代的本草著作有数百种,内容丰富、各具特色,是我国药的总结,许多理论和经验至今仍在广泛流传和应用。作为药师,应当熟悉我国历代药学著作,继承并发扬我们祖先遗留给我们的宝贵文化遗产,取其精化,为今所用。
Ⅷ 药学的历史发展
文艺复兴前期 (1)古典药学;原始时代由于文化不发达,不可能有单独记载药学知识的专著。把现存用文字记载药物治疗的书称为古典书,如中国的《本草纲目》、《神农本草经》,埃及的纸草书(papyrus),印度有吠佗经(veda)。巴比伦亚述的有关碑文也可列入药学文献中,因其中记存最早的药学知识。埃伯斯伯比书(Ebers Papyrus)中记载药700余种。
(2)罗马时期:希波克拉底(公元前460~377年)对古代医药学发展作出了巨大贡献。由于他医学成绩巨大,被后人称为医圣,其后戴欧斯考利狄斯(Dioscorides)编著的《Demateria Medica》一书,载药500余种。该书被认为是数个世纪以来药物学的主要著作。古罗马最杰出的医学家格林(Calen,公元130~200年)与我国医圣张仲景同时代。他有许多著作,现存80余种,对后世药学发展影响很大。尤其对植物制剂技术作出了巨大贡献。后人为纪念他,仍把用浸出方法生产出的药剂称为格林制剂(Calen cals)。由于其创造性的研究工作,对医药学的发展起着奠基作用。被称为药剂学的鼻祖。
2.中世纪药学 中世纪(约3~15世纪)欧洲正处于黑暗时期,由于战争的破坏,古罗马文化被摧毁,因而,医学的中心也随着社会的变动发生转移,阿拉伯人继承了古希腊罗马的医学遗产,博采兼收了中国、印度和波斯等国的经验,塔吉克医生阿底森纳(Aricennna,980~103)编著的《医典》分为5册,总结了当时亚洲、非洲和欧洲的大部分药物知识,对后世影响颇深、被奉为药物学的经典著作。伊尔·阿尔――拜塔尔(1197~1248)是一位杰出的药用植物学家,他的《药用植物大全》描写了1400余种药物。
3.现代药学 随着化学、物理学、生物学、解剖学和生理学的兴起,大大促进了药学的发展。其主要标志就是学科分工越来越细,尤其是20世纪以来,早期没有分科的药物,因科学技术的发展,已先后发展成为独立的学科,从而使药学分离出去。而且又与其它学科,互相渗透成为新的边缘学科。尤其是受体学说和基因工程的创立,为药学事业的发展产生了一个新的飞跃。
Ⅸ 药物的发展史
l9世纪末,化学工业的兴起,化学治疗概念的建立, 为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。 20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后,合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定,β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大,已不根于细茵感染的疾病。随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立,不仅阐明抗菌药物的作用机理,也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药·利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展,为创制新药和先导物提供了重要依据。30比~40年代发现的化学药物最多,此时期是药物化学发展史上的丰收时代。 进人50年代后,新药数量不及初阶段,药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明,导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念,设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗,取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域,一系列抗炎新药先后上市。 60年代以后构效关系研究发展很快,已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型,Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得,称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期70年代迄今,对药物潜在作用靶点进行深入研究,对其结构、功能逐步了解。另外,分子力学和量子化学与药学科学的渗透,X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用,为研究药物与生物大分子三维结构,药效构象以及二者作用模式,探索构效关系提供了理论依据和先进手段,现认为SD-QSAR与基于结构的设计方法相结合,将使药物设计更趋于合理化。 对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现,促进了受体激动剂和秸抗剂的发展,寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物,可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用,因而呈现镇痛活性,目前阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。 酶是高度特异性的蛋白质,生命活动许多是由酶催化的生化反应,故具有重要的生理生化活性。随着对酶的三维结构、活性部位的深入研究,以酶为记点进行的酶抑制剂研究,取得很大进展。例如通过干扰肾素(Renin)-血管紧张素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系统调节而达到降压效用的血管紧张汞转化酶(ACE)抑制剂,是7O年代中期发展起来的降压药。一系列的ACE抑制剂如卡托普利、依那普利·赖诺普利等已是治疗高血压、心力衰竭的重要药物。3羟基-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,对防治动脉粥样硬化、降血脂有较好的疗效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用于防治血栓形成。 离子通道类似于活化酶存在于机体的各种组织,参与调节多种生理功能。7O年代末发现的一系列钙拮抗剂(Calcium Antagonists)是重要的心脑血管药,其中二氢砒锭啶类研究较为深入·品种也较多,各具药理特点。近年发现的钾通通调控剂为寻找抗高血压、抗心纹痛和I类抗心律失常药开辟了新的途径。 细胞癌变认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的,因此可将癌基因作为记点,利用反义技术(antisense technology)抑制细胞增殖的方法,可设计新型抗癌药。 8O年代初诺氟沙星用于临床后,迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮,相继合成了一系列抗菌药物,这类抗菌药和一些新抗生素的问世,认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。 寻找内源性活性物质是药物化学研究的内容之一,近年来发现许多活性多肽和细胞因子·如心钠素(ANF)是8O年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽,具有很强的利尿、降压和调节心律的作用,内皮舒张因子(EDRF)NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质,其化学本质后证实是一氧化氮(Ho)。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子,参与机体的多种生理作用,9O年代后,有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾,将为心血管抗炎药等开拓新的领域。 生物技术(生物工程)是近2O年发展的高新技术,医药生物技术已成为新兴产业和经济生长点。9O年代初以来上市的新药中,生物技术产品占有较大的比例,并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益,利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品,将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。 近年来发展的组合化学技术,能合成数量众多的结相关的化合物,建立有序变化的多样性分子库,进行集约快构速筛选,这种大量合成和高通量筛选,无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。 70-90年代,新理论、新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科,都促进了药物化学的发展,认为是药物化学承前启后,继往开来的关键时代。 人们认为20世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市,归纳为三方面主要原因:(l)生命科学,如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展,为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进,如生物信息学的建立,生物芯片的研制,各种信息效据库和信息技术的应用,可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料,研究水平和效率大为提高;(3)制药企业为了争取国际市场,投入大且资金用于新药研究和开发(R&D),新药品种不断增加,促进了医药工业快速发展。
希望采纳