抗生素的发展历史

Ⅰ 抗生素的发现历史

很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，显然称为抗菌素就不妥，还是称为抗生素更符合实际了。抗肿瘤（antineoplastic) 抗生素的出现，说明微生物产生的化学物质除了原先所说的抑制或杀灭某些病原微生物的作用之外，还具有抑制癌细胞的增殖或代谢的作用，因此现代抗生素的定义应当为：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。
1929年英国细菌学家弗莱明在培养皿中培养细菌时，发现从空气中偶然落在培养基上的青霉菌长出的菌落周围没有细菌生长，他认为是青霉菌产生了某种化学物质，分泌到培养基里抑制了细菌的生长。这种化学物质便是最先发现的抗生素--青霉素。
在第二次世界大战期间弗莱明和另外两位科学家————弗洛里、钱恩经过艰苦的努力，终于把青霉素提取出来制成了制服细菌感染的物资药品。因为在战争期间，防止战伤感染的药品是十分重要的战略物资。所以，美国把青霉素的研制放在同研制原子弹同等重要的地位。1943年，这个消息传到中国，当时还在抗日后方从事科学研究工作的微生物学家朱既明，也从长霉的皮革上分离到了青霉菌，并且用这种青霉菌制造出了青霉素。
1947年，美国微生物学家瓦克斯曼又在放线菌中发现、并且制成了治疗结核病的链霉素。
过去了半个多世纪，科学家已经发现了近万种抗生素。不过它们之中的绝大多数毒性太大，适合作为治疗人类或牲畜传染病的药品还不到百种。后来人们发现，抗生素并不是都能抑制微生物生长，有些是能够抑制寄生虫的，有的能够除草，有的可以用来治疗心血管病，还有的可以抑制人体的免疫反应，可以用在器官移植手术中。在20世纪90年代以后，科学家们把抗生素的范围扩大了，给了一个机关报的名称，叫做生物药物素。

Ⅱ 药物发展历史

远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers‘Papyrus）等。明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。在西欧文艺复兴时期（十四世纪开始）后，人们的思维开始摆脱宗教束缚，认为事各有因，只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus（1493-1541）批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说，结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey （1578-1657）发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner（1783-1841）首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中不断提纯其活性成分，得到纯度较高的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明（914）。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。其学生O.Schmiedeberg（1838-1921）继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley（1852-1925）提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。药效学方面逐渐向微观世界深入，阐明了许多药物作用的分子机制也促进了分子生物学本身的发展。展望今后，药理学将针对疾病的根本原因，发展病因特异性药物治疗，那时将能进一步收到药到病除的效果。

基因药理学是一门新兴的科学，它是随着基因的发展，受体学说的发展而发展起来的学科，也算是一门边缘科学。在临床上常常可以发现，同样的药物和剂量，对A病人有效，对B病人无效，对C病人可能有副作用。而在药理学上，一般的报告是某种药物作用于某个受体，从而有某种药理作用，有某种治疗效果。这二者的差异，或者说病人之间的个体差异，需要由基因来解释，这就是基因药理学要解决的问题，基因药理学的基本观点是病人对同一药物的不同反应是由于他们之间不同的基因造成的。

基因药理学对今后药物的开发和临床应用是一场革命，从这里能派生出各种诊断剂，治疗药物，不同治疗剂量的规格，不同的剂型等。

首先，诊断剂生产商会开发更多的诊断剂试剂盒，用于诊断病人的基因情况。当然，目前，诊断剂只是于诊断疾病，但今后用于诊断基因的诊断剂一定会有更加广阔的广场。这类基因可以称为药物响应基因。

Ⅲ 药物的发展史

l9世纪末，化学工业的兴起，化学治疗概念的建立， 为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。 20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定,β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大，已不根于细茵感染的疾病。随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药·利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。30比~40年代发现的化学药物最多，此时期是药物化学发展史上的丰收时代。 进人50年代后，新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗，取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域，一系列抗炎新药先后上市。 60年代以后构效关系研究发展很快，已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得，称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，现认为SD－QSAR与基于结构的设计方法相结合，将使药物设计更趋于合理化。 对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现，促进了受体激动剂和秸抗剂的发展，寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物，可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用，因而呈现镇痛活性，目前阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。 酶是高度特异性的蛋白质，生命活动许多是由酶催化的生化反应，故具有重要的生理生化活性。随着对酶的三维结构、活性部位的深入研究，以酶为记点进行的酶抑制剂研究，取得很大进展。例如通过干扰肾素(Renin)-血管紧张素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系统调节而达到降压效用的血管紧张汞转化酶(ACE)抑制剂，是7O年代中期发展起来的降压药。一系列的ACE抑制剂如卡托普利、依那普利·赖诺普利等已是治疗高血压、心力衰竭的重要药物。3羟基-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，对防治动脉粥样硬化、降血脂有较好的疗效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用于防治血栓形成。 离子通道类似于活化酶存在于机体的各种组织，参与调节多种生理功能。7O年代末发现的一系列钙拮抗剂(Calcium Antagonists)是重要的心脑血管药，其中二氢砒锭啶类研究较为深入·品种也较多，各具药理特点。近年发现的钾通通调控剂为寻找抗高血压、抗心纹痛和I类抗心律失常药开辟了新的途径。 细胞癌变认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的，因此可将癌基因作为记点，利用反义技术(antisense technology)抑制细胞增殖的方法，可设计新型抗癌药。 8O年代初诺氟沙星用于临床后，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。 寻找内源性活性物质是药物化学研究的内容之一，近年来发现许多活性多肽和细胞因子·如心钠素(ANF)是8O年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽，具有很强的利尿、降压和调节心律的作用，内皮舒张因子(EDRF)NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质，其化学本质后证实是一氧化氮(Ho)。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子，参与机体的多种生理作用，9O年代后，有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾，将为心血管抗炎药等开拓新的领域。 生物技术(生物工程)是近2O年发展的高新技术，医药生物技术已成为新兴产业和经济生长点。9O年代初以来上市的新药中，生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益，利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品，将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。 近年来发展的组合化学技术，能合成数量众多的结相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快构速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。 70-90年代，新理论、新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。 人们认为20世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因:(l)生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高;(3)制药企业为了争取国际市场，投入大且资金用于新药研究和开发(R&D)，新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。

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Ⅳ 抗生素的使用历史

1877年，Pasteur和Joubert首先认识到微生物产品有可能成为治疗药物，他们发表了实验观察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。
1928年，弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在当时没有任何明显的副作用。
1936年，磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元。
1944年在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素，它有效治愈了另一种可怕的传染病：结核。
1947年出现氯霉素，它主要针对痢疾、炭疽病菌，治疗轻度感染。
1948年四环素出现，这是最早的广谱抗生素。在当时看来，它能够在还未确诊的情况下有效地使用。今天四环素基本上只被用于家畜饲养。
1956年礼来公司发明了万古霉素，它被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。
1980年代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同，它们破坏细菌染色体，不受基因交换耐药性的影响。
1983年转基因工程菌成为抗生素 的主要手段。提高的初级样品的纯度。
1992年，这类药物中的一个变体因为造成肝肾功能紊乱被美国取缔，但在发展中国家仍有使用。
重复使用一种抗生素可能会使致病菌产生抗药性。之所以提出杜绝滥用抗生素此乃是原因之一。科学地使用抗生素是有的放矢。通常建议做细菌培养并作药敏试验，根据药敏试验的结果选用极度敏感药物，这样就避免了盲目性，而且也能收到良好的治疗效果。

Ⅳ 谁能告诉我抗生素的发展史

1929年，弗莱明(A.Flem-ing)在英国圣玛利医学院细菌学实验室工作。在查看因放暑假而放置一旁的培养皿时，他发现被霉菌污染的葡萄球菌菌落受到拮抗和溶解，这一偶然现象引起他的注意。后来，弗莱明对此进行了深入的研究。最终，他从霉菌的培养液中获得了一种活性物质，因这种霉菌是青霉属的一种，所以他就将其命名为“青霉素(盘尼西林)”。弗莱明将他的实验结果写成论文寄给英国实验医学杂志，但当时并没有引起科学家们的兴趣。
第二次世界大战的爆发，客观上为感染性疾病的防治提出了急迫的需求。在弗莱明发现青霉素10年以后的1940年，弗洛利(Florey)和钱恩(Chain)在弗莱明发现的基础上，发明了可供人体注射用的青霉素。他们的研究计划受到美国洛克菲勒基金会的支持。
第一个青霉素的试用者是一位警员，他在刮脸时刮破了嘴角而发生感染，伤口越来越大，以至于满脸肿胀，发热，血液中毒，医生已经不指望他能再活下去，只好用新发现的青霉素试一试。结果在用药后病情突然好转，体温降到正常。连续用药两天后，剩下的青霉素已经不多，他们就从病人的尿液中回收少量的青霉素，这样一直坚持到第五天只好停止注射，结果这个警员因病情复发而死亡。
青霉素的研究工作结果发表在1940和1941年的《柳叶刀》杂志上。
1943年12月，美国外科开始用青霉素治疗战争中的创伤。1944年，在诺曼底入侵时期，青霉素大量地被英美军队用于治疗战役中的伤病员。
1945年，弗莱明、弗洛利和钱恩分享了诺贝尔医学与生理学奖。
1944年，Waksman分离出链霉素，令人们兴奋的是这种抗生素对结核杆菌有很强的抵抗作用，而结核病当时被认为是绝症。
此后，氯霉素(1947年)、新霉素(1949年)、土霉素(1950年)、红霉素(1952年)、四环素(1953年)……相继被发现。
国产青霉素于1953年在上海试制成功。
1959年-1961年以后，出现了大量的半合成头孢菌素(先锋霉素)，其新品种不断出现，临床疗效也最为突出。
80年代后期，人工合成的喹诺酮类抗菌药物(如吡哌酸、氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等)迅速发展并广泛用于临床各种感染。
随着新型抗生素的不断出现，细菌对抗生素的耐药性也不断升级，日益成为临床治疗中的难题。

Ⅵ 最早发现抗生素是啥时候

发现历史
很早以抄前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，显然称为抗菌素就不妥，还是称为抗生素更符合实际了。抗肿瘤（antineoplastic)
抗生素的出现，说明微生物产生的化学物质除了原先所说的抑制或杀灭某些病原微生物的作用之外，还具有抑制癌细胞的增殖或代谢的作用，因此现代抗生素的定义应当为：由某些微生物产生的化学物质，能抑制微生物和其他细胞增殖的物质叫做抗生素。

Ⅶ 抗炎药物的发展史和现状

l9世纪末，化学工业的兴起，Ehrlich化学治疗概念的建立， 为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。
20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后，合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定,β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大，已不根于细茵感染的疾病。随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立，不仅阐明抗菌药物的作用机理，也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药·利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展，为创制新药和先导物提供了重要依据。30比~40年代发现的化学药物最多，此时期是药物化学发展史上的丰收时代。
进人50年代后，新药数量不及初阶段，药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明，导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念，设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗，取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域，一系列抗炎新药先后上市。
60年代以后构效关系研究发展很快，已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得，称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期70年代迄今，对药物潜在作用靶点进行深入研究，对其结构、功能逐步了解。另外，分子力学和量子化学与药学科学的渗透，X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用，为研究药物与生物大分子三维结构，药效构象以及二者作用模式，探索构效关系提供了理论依据和先进手段，现认为SD－QSAR与基于结构的设计方法相结合，将使药物设计更趋于合理化。
对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现，促进了受体激动剂和秸抗剂的发展，寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物，可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用，因而呈现镇痛活性，目前阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。
酶是高度特异性的蛋白质，生命活动许多是由酶催化的生化反应，故具有重要的生理生化活性。随着对酶的三维结构、活性部位的深入研究，以酶为记点进行的酶抑制剂研究，取得很大进展。例如通过干扰肾素(Renin)-血管紧张素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系统调节而达到降压效用的血管紧张汞转化酶(ACE)抑制剂，是7O年代中期发展起来的降压药。一系列的ACE抑制剂如卡托普利、依那普利·赖诺普利等已是治疗高血压、心力衰竭的重要药物。3羟基-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，对防治动脉粥样硬化、降血脂有较好的疗效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用于防治血栓形成。
离子通道类似于活化酶存在于机体的各种组织，参与调节多种生理功能。7O年代末发现的一系列钙拮抗剂(Calcium Antagonists)是重要的心脑血管药，其中二氢砒锭啶类研究较为深入·品种也较多，各具药理特点。近年发现的钾通通调控剂为寻找抗高血压、抗心纹痛和I类抗心律失常药开辟了新的途径。
细胞癌变认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的，因此可将癌基因作为记点，利用反义技术(antisense technology)抑制细胞增殖的方法，可设计新型抗癌药。
8O年代初诺氟沙星用于临床后，迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮，相继合成了一系列抗菌药物，这类抗菌药和一些新抗生素的问世，认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。
寻找内源性活性物质是药物化学研究的内容之一，近年来发现许多活性多肽和细胞因子·如心钠素(ANF)是8O年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽，具有很强的利尿、降压和调节心律的作用，内皮舒张因子(EDRF)NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质，其化学本质后证实是一氧化氮(Ho)。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子，参与机体的多种生理作用，9O年代后，有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾，将为心血管抗炎药等开拓新的领域。
生物技术(生物工程)是近2O年发展的高新技术，医药生物技术已成为新兴产业和经济生长点。9O年代初以来上市的新药中，生物技术产品占有较大的比例，并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益，利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品，将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。
近年来发展的组合化学技术，能合成数量众多的结相关的化合物，建立有序变化的多样性分子库，进行集约快构速筛选，这种大量合成和高通量筛选，无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。
70-90年代，新理论、新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科，都促进了药物化学的发展，认为是药物化学承前启后，继往开来的关键时代。
人们认为20世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市，归纳为三方面主要原因:(l)生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进，如生物信息学的建立，生物芯片的研制，各种信息效据库和信息技术的应用，可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料，研究水平和效率大为提高;(3)制药企业为了争取国际市场，投入大且资金用于新药研究和开发(R&D)，新药品种不断增加，促进了医药工业快速发展。

Ⅷ 抗生素类药的历史

人类合成的第一种抄抗菌药是袭磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。
人类发现的第一种抗生素——青霉素（盘尼西林），是英国微生物学家亚历山大·弗莱明于1928年偶然发现的，但当时并没有提纯出有效成分和分析化学结构。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中，观察到霉菌附近的细菌都无法生长，推测霉菌中可能有杀菌的物质，1929年，弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》，但没有得到重视。直到1939年，牛津大学的佛罗雷（Howard Florey）和钱恩（Ernst Chain）想开发能医疗细菌感染的药物，才在联络弗莱明取得菌株后，成功提纯出青霉素。弗莱明、佛罗雷与钱恩因此于1945年共同获得诺贝尔生理学或医学奖。

Ⅸ 药物的发展史发展史

远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。这些实践经验有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。

但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers‘Papyrus）等。明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图1160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。

在西欧文艺复兴时期（十四世纪开始）后，人们的思维开始摆脱宗教束缚，认为事各有因，只要客观观察都可以认识。瑞士医生Paracelsus（1493-1541）批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说，结束了医学史上1500余年的黑暗时代。后来英国解剖学家W.Harvey （1578-1657）发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。

意大利生理学家F.Fontana （1720-1805）通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner（1783-1841）首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。

其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中不断提纯其活性成分，得到纯度较高的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后还开始了人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明（914）。药理学作为独立的学科应从德国R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第一个药理实验室，写出第一本药理教科书，也是世界上第一位药理学教授。

其学生O.Schmiedeberg（1838-1921）继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。受体原是英国生理学家J.N.Langley（1852-1925）提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多前所未有的药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。近年来药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。

1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视。

1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质。

1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

(9)抗生素的发展历史扩展阅读：

阿司匹林性状：白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭，微带酸味。分子相对质量：180.16，CAS号：50-78-2，熔点：136-140℃，沸点：321.4°C at 760 mmHg。

闪点： 131.1°C，水溶性：3.3 g/L（20℃），蒸汽压：0.000124mmHg at 25°C，溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于较强的碱性溶液，同时分解。

Ⅹ 头孢的发展历史

头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他内发现这些顶头孢分泌出一些物容质，可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素C，但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。