大環內酯類抗生素發展歷史

① 大環內酯類抗生素是由什麼產生的

具有大環來內酯的一類抗生素自，多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素。大環內酯葯物主要有；阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素，紅黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素、交沙黴素、柱晶白黴素等

② 我想要份詳細的羅紅黴素發展歷史

德國制葯商赫希斯特公司於1987年首次合成了羅紅黴素。羅紅黴素是一種半合成的大環內酯類抗生素，一般用於治療呼吸道、尿道和軟組織感染。羅紅黴素是紅黴素的衍生物，同樣含有十四原環的內酯環。但是，一條氮-肟側鏈連接到了內酯環上。羅紅黴素目前正在進行治療男性脫發的臨床試驗。
精密稱取本品適量，加無水乙醇適量（羅紅黴素約25mg加無水乙醇5ml），溶解後用pH7.8磷酸鹽緩沖液製成每1ml中含10單位和5單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（中國葯典1995年版二部附錄ⅪA二劑量法）測定，培養基為PH7.8的Ⅱ號培養基，檢定菌為枯草桿菌。
檢定法二劑量法
檢定菌枯草芽孢桿菌CMCC（B）63501
培養基Ⅱ pH7.8～8.0
高低劑量濃度 5μ/ml與10μ/ml
培養條件溫度：35～37℃，時間：16～18小時
抑制菌體內的蛋白質合成，抗菌譜與紅黴素近似，對幽門螺旋桿菌、梅毒螺旋體、某些厭氧菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、軟下疳嗜血菌、沙眼衣原體、腦炎弓形體有抗菌作用。口服吸收佳，因本品為脂溶性，與牛奶同服吸收良好。2h後血葯濃度達峰值，t1/2=10.5-13.8h.組織分布廣，以原形從糞便、尿中排出。用於敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、陰道炎、皮膚軟組織、口腔感染以及肺炎衣原體感染。臨床治療胃幽門螺旋桿菌感染。
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③ 類大環內酯類抗生素的介紹

類大環內酯類抗生素，英文名是macrolide-like antibiotics，是一種具有多方面的生物活性的抗生素。

④ β-內醯胺抗生素的葯物發展史

抗菌葯是一類抑制或殺滅病原微生物的葯物，是在致病菌、被感染機體和葯物性能三者之間相互制約關系下不斷發展的。其中，β－內醯胺類抗生素是醫學及獸醫學上使用最早、用量最大的一類抗生素。
一、β－內醯胺類抗生素概述
β－內醯胺類抗生素是指分子中含有β－內醯胺環的抗生素。1929年，青黴素被作為第一個β－內醯胺類抗生素應用於臨床。1945年，頭孢菌素C被發現。在青黴素及頭孢菌素的結構中，均含有β－內醯胺環，因此它們成為β－內醯胺類的代表葯物。20世紀的六、七十年代，分別發展了以6－氨基青黴烷酸及7－氨基頭孢烷酸為母核的半合成青黴素類及頭孢黴素類抗生素。此後，諾卡殺菌素，克拉維酸（棒酸），硫黴素等相繼被發現。在此基礎上，分別發展了單環一β丙醯胺類、氧青黴烷、氧青黴烯、碳青黴烯、碳頭孢烯等一系列非典型β－內醯胺類抗生素。
β－內醯胺抗生素（除諾卡黴素A外）都有一個四元的β－內醯胺環。其共有的結構特徵是在與氮相鄰的碳原子上（2或3位）連有一個羧基，另一個特徵是青黴素、頭孢菌素、諾卡菌素的β－內醯胺環氮原子的3位有一個醯胺基。β－內醯胺環上的氫，頭孢黴素C7上的甲氧基和青黴素的羧基都用α表示，C8（青黴素）和C7（頭孢菌素等）的醯胺基團用β表示。近年來，β－內醯胺抗生素進展迅速，除青黴素（Ⅰ）與頭孢菌素（Ⅱ）之外，相繼出現了在分子中具有碳青黴烯－2（Ⅲ）、青黴烯（Ⅳ）、氧青黴烷（Ⅴ）和單環β－內醯胺（Ⅵ）等新的天然抗生素。
β－內醯胺類抗生素選擇性地作用於細菌胞壁，而動物細胞無胞壁，故對人體及動物安全。這類抗生素抗菌譜較廣、抗菌活性強、毒性低、工業水平高、構效關系明確、可改造性大，因而得到大量開發應用，並在今後相當時期內，仍將是抗生素發展的主流。

⑤ 大環內酯類抗生素有哪些作用有哪些

具有大環內酯的一類抗生素，多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素。
時下沿用的大環內酯類有紅黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素、交沙黴素、柱晶白黴素。大環內酯類新品種（新大環內酯類）有阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素等，其對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給葯劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應證有所擴大。
廣義的大環內酯類抗生素系指微生物產生的具有內酯鍵的大環狀生物活性物質，其中包括一般大環內酯（狹義的大環內酯）、多烯大環內酯、安莎大環內酯與酯肽等。
一般大環內酯分為一內酯與多內酯。常見的一內酯有：十二元環大環內酯類抗生素（如酒黴素等）、十四元環大環內酯類抗生素（如紅黴素等）和十六元環大環內酯類抗生素（如柱晶白黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素及交沙黴素等），至今最大者已達六十元環，如具有抗腫瘤作用的醌酯黴素A1，A2，B1。多內酯中二內酯有：抗細菌與真菌的抗黴素、稻瘟黴素、洋橄欖黴素、硼黴素等。

大環內酯類抗生素在臨床上可用於治療：
1.軍團菌病：大環內酯類治療嗜肺軍團菌﹑麥克達德軍團菌或其他軍團菌引起的肺炎及社區獲得性肺炎。
2.鏈球菌感染：本類抗生素可用於治療化膿性鏈球菌﹑溶血性鏈球菌﹑肺炎鏈球菌等引起的咽炎﹑猩紅熱﹑丹毒﹑急性扁桃體炎﹑蜂窩組織炎。
3.衣原體﹑支原體感染：包括沙眼衣原體所致的結膜炎等眼部感染，肺炎支原體﹑衣原體所致的肺炎﹑急性支氣管炎﹑慢性支氣管急性發作等呼吸系統感染，衣原體和支原體所致的尿道炎﹑宮頸炎﹑盆腔炎等泌尿生殖系統感染。紅黴素可在妊娠期間作為一線葯物治療泌尿生殖系統衣原體感染，也被用於四環素禁忌症。嬰兒期衣原體肺炎和新生兒眼炎。
4.棒狀桿菌感染：紅黴素能根除白喉桿菌感染，改善急慢性白喉帶菌者狀況，但不改變白喉急性感染進程。本類抗生素也可治療棒狀桿菌敗血症等。
5.其它：本類葯物可用於對青黴素過敏的葡萄球菌﹑鏈球菌或肺炎球菌感染患者。可作為治療隱孢子蟲病及弓形體病的選用葯物。也可用於治療皮膚軟組織感染。

⑥ 大環內酯類抗生素有哪些知識要點

本類抗生素臨床應用較多者有紅黴素、乙琥紅黴素、麥迪黴素、螺旋黴素、白黴素、交沙黴素、羅紅黴素、竹桃黴素、阿奇黴素及克拉黴素等，作用於細菌蛋白質合成而達到快速抑菌的作用。

【葯理和毒理】

本類葯物能廣泛分布到各種組織和體液中，不易透過血腦屏障，但可通過胎盤進入胎兒體內。主要由肝臟代謝，經膽汁排出，少量經尿排泄。

主要毒性作用為口服易直接刺激胃腸道粘膜致胃腸道反應。長期或大量應用可發生腸道菌群改變、膽汁淤積性黃疸、腎功能損害、耳毒性及血栓性靜脈炎等。少數病人可發生過敏反應。

【診斷要點】

1.病史有應用大環內酯類抗生素史。

2.臨床表現

(1)胃腸道反應可有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，偶有消化道大出血。

(2)膽汁淤積性黃疸用葯後出現惡心、嘔吐、上腹痛，繼之出現發熱、黃疸，類似急性膽囊炎。

(3)其他耳毒性引起聽力減退；靜脈應用引起靜脈內疼痛，發生血栓性靜脈炎；尚有腸道菌群改變、偽膜性腸炎、間質性腎炎、急性腎功能衰竭、骨髓抑制等毒性反應；少數病人可出現葯物熱、皮疹等過敏反應。

3.實驗室檢查肝功檢查系血清膽紅素和轉氨酶增高。發生膽汁淤滯性肝炎時，血液內白細胞及嗜酸粒細胞增多。

【急救治療及預防】

(1)口服過量者即催吐、洗胃促進排除。

(2)出現黃疸者，立即停葯並應用氫化可的松100～300mg入液靜滴。

(3)治療胃腸道反應及過敏反應等對症處理。

(4)預防靜脈應用紅黴素時，可加入普魯卡因(成人300mg，兒童150mg)以預防胃腸道反應、靜脈內疼痛及靜脈炎。孕婦或肝功能不全者不宜選用本類葯物。

⑦ 大環內酯類抗生素

大環來內酯類的抗生素主要有紅霉源素、羅紅黴素、阿奇黴素、克拉黴素、地紅黴素、氟紅莓素、泰利黴素，這些葯物都屬於大環內酯類的抗生素，具有抗感染的作用，主要治療革蘭氏陽性桿菌和革蘭性陰性桿菌以及厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體等感染。

特別是治療衣原體和支原體的感染效果非常好。大環內酯類抗生素（macrolides antibiotics，MA）是一類分子結構中具有12-16 碳內酯環的抗菌葯物的總稱，通過阻斷50s 核糖體中肽醯轉移酶的活性來抑制細菌蛋白質合成，屬於快速抑菌劑。

主要用於治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染。但最近的研究表明大環內酯類抗生素除了抗菌作用外, 還具有其他廣泛的葯理作用。

⑧ 什麼是大環內酯類抗生素

具有大環內酯的一類抗生素，多為鹼性親脂性化合物。對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。大環內酯基團和糖衍生物以以苷鍵相連形成的大分子抗生素。由鏈黴菌產生的一類弱鹼性抗生素

⑨ 羅紅黴素的發展歷史是怎樣的

德國制葯商赫希斯特公司於1987年首次合成了羅紅黴素。羅紅黴素是一種半合成的大環內酯類抗生素，一般用於治療呼吸道、尿道和軟組織感染。羅紅黴素是紅黴素的衍生物，同樣含有十四原環的內酯環。但是，一條氮-肟側鏈連接到了內酯環上。羅紅黴素目前正在進行治療男性脫發的臨床試驗。

精密稱取本品適量，加無水乙醇適量（羅紅黴素約25mg加無水乙醇5ml），溶解後用pH7.8磷酸鹽緩沖液製成每1ml中含10單位和5單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（中國葯典1995年版二部附錄ⅪA二劑量法）測定，培養基為PH7.8的Ⅱ號培養基，檢定菌為枯草桿菌。

檢定法二劑量法

檢定菌枯草芽孢桿菌CMCC（B）63501

培養基Ⅱ pH7.8～8.0

高低劑量濃度 5μ/ml與10μ/ml

培養條件溫度：35～37℃，時間：16～18小時

抑制菌體內的蛋白質合成，抗菌譜與紅黴素近似，對幽門螺旋桿菌、梅毒螺旋體、某些厭氧菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、卡他摩拉球菌、淋球菌、軟下疳嗜血菌、沙眼衣原體、腦炎弓形體有抗菌作用。口服吸收佳，因本品為脂溶性，與牛奶同服吸收良好。2h後血葯濃度達峰值，t1/2=10.5-13.8h.組織分布廣，以原形從糞便、尿中排出。用於敏感菌引起的眼、鼻、耳、尿路感染、性病、陰道炎、皮膚軟組織、口腔感染以及肺炎衣原體感染。臨床治療胃幽門螺旋桿菌感染。

⑩ 有人知道大環內酯類葯物的發展歷史嗎................

第一個發現的大環內酯類抗生素紅黴素自1952年在美國使用。其對G