抗生素的發展歷史

Ⅰ 抗生素的發現歷史

很早以前，人們就發現某些微生物對另外一些微生物的生長繁殖有抑製作用，把這種現象稱為抗生。隨著科學的發展，人們終於揭示出抗生現象的本質，從某些微生物體內找到了具有抗生作用的物質，並把這種物質稱為抗生素，如青黴菌產生的青黴素，灰色鏈絲菌產生的鏈黴素都有明顯的抗菌作用。所以人們把由某些微生物在生活過程中產生的，對某些其他病原微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學物質稱為抗生素。由於最初發現的一些抗生素主要對細菌有殺滅作用，所以一度將抗生素稱為抗菌素。但是隨著抗生素的不斷發展，陸續出現了抗病毒、抗衣原體、抗支原體，甚至抗腫瘤的抗生素也紛紛發現並用於臨床，顯然稱為抗菌素就不妥，還是稱為抗生素更符合實際了。抗腫瘤（antineoplastic) 抗生素的出現，說明微生物產生的化學物質除了原先所說的抑制或殺滅某些病原微生物的作用之外，還具有抑制癌細胞的增殖或代謝的作用，因此現代抗生素的定義應當為：由某些微生物產生的化學物質，能抑制微生物和其他細胞增殖的物質叫做抗生素。
1929年英國細菌學家弗萊明在培養皿中培養細菌時，發現從空氣中偶然落在培養基上的青黴菌長出的菌落周圍沒有細菌生長，他認為是青黴菌產生了某種化學物質，分泌到培養基里抑制了細菌的生長。這種化學物質便是最先發現的抗生素--青黴素。
在第二次世界大戰期間弗萊明和另外兩位科學家————弗洛里、錢恩經過艱苦的努力，終於把青黴素提取出來製成了制服細菌感染的物資葯品。因為在戰爭期間，防止戰傷感染的葯品是十分重要的戰略物資。所以，美國把青黴素的研製放在同研製原子彈同等重要的地位。1943年，這個消息傳到中國，當時還在抗日後方從事科學研究工作的微生物學家朱既明，也從長霉的皮革上分離到了青黴菌，並且用這種青黴菌製造出了青黴素。
1947年，美國微生物學家瓦克斯曼又在放線菌中發現、並且製成了治療結核病的鏈黴素。
過去了半個多世紀，科學家已經發現了近萬種抗生素。不過它們之中的絕大多數毒性太大，適合作為治療人類或牲畜傳染病的葯品還不到百種。後來人們發現，抗生素並不是都能抑制微生物生長，有些是能夠抑制寄生蟲的，有的能夠除草，有的可以用來治療心血管病，還有的可以抑制人體的免疫反應，可以用在器官移植手術中。在20世紀90年代以後，科學家們把抗生素的范圍擴大了，給了一個機關報的名稱，叫做生物葯物素。

Ⅱ 葯物發展歷史

遠古時代人們為了生存從生活經驗中得知某些天然物質可以治療疾病與傷痛，這是葯物的源始。這些實踐經驗有不少流傳至今，例如飲酒止痛、大黃導瀉、楝實祛蟲、柳皮退熱等。以後在宗教迷信與邪惡斗爭及封建君王尋求享樂與長壽中葯物也有所發展。但更多的是將民間醫葯實踐經驗的累積和流傳集成本草，這在我國及埃及、希臘、印度等均有記載，例如在公元一世紀前後我國的《神農本草經》及埃及的《埃伯斯醫葯籍》（Ebers『Papyrus）等。明朝李時珍的《本草綱目》（1596）在葯物發展史上有巨大貢獻，是我國傳統醫學的經典著作，全書共52卷，約190萬字，收載葯物1892種，插圖1160幀，葯方11000餘條，是現今研究中葯的必讀書籍，在國際上有七種文字譯本流傳。在西歐文藝復興時期（十四世紀開始）後，人們的思維開始擺脫宗教束縛，認為事各有因，只要客觀觀察都可以認識。瑞士醫生Paracelsus（1493-1541）批判了古希臘醫生Galen惡液質唯心學說，結束了醫學史上1500餘年的黑暗時代。後來英國解剖學家W.Harvey （1578-1657）發現了血液循環，開創了實驗葯理學新紀元。義大利生理學家F.Fontana （1720-1805）通過動物實驗對千餘種葯物進行了毒性測試，得出了天然葯物都有其活性成分，選擇作用於機體某個部位而引起典型反應的客觀結論。這一結論以後為德國化學家F.W.Serturner（1783-1841）首先從罌粟中分離提純嗎啡所證實。18世紀後期英國工業革命開始，不僅促進了工業生產也帶動了自然科學的發展。其中有機化學的發展為葯理學提供了物質基礎，從植物葯中不斷提純其活性成分，得到純度較高的葯物，如依米丁、奎寧、士的寧、可卡因等。以後還開始了人工合成新葯，如德國微生物學家P.Ehrlich從近千種有機砷化合物中篩選出治療梅毒有效的新胂凡納明（914）。葯理學作為獨立的學科應從德國R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第一個葯理實驗室，寫出第一本葯理教科書，也是世界上第一位葯理學教授。其學生O.Schmiedeberg（1838-1921）繼續發展了實驗葯理學，開始研究葯物的作用部位，被稱為器官葯理學。受體原是英國生理學家J.N.Langley（1852-1925）提出的葯物作用學說，現已被證實是許多特異性葯物作用的關鍵機制此後葯理學得到飛躍發展，第二次世界大戰結束後出現了許多前所未有的葯理新領域及新葯，如抗生素、抗癌葯、抗精神病葯、抗高血壓葯、抗組胺葯、抗腎上腺素葯等。近年來葯動學的發展使臨床用葯從單憑經驗發展為科學計算，並促進了生物葯學的發展。葯效學方面逐漸向微觀世界深入，闡明了許多葯物作用的分子機制也促進了分子生物學本身的發展。展望今後，葯理學將針對疾病的根本原因，發展病因特異性葯物治療，那時將能進一步收到葯到病除的效果。

基因葯理學是一門新興的科學，它是隨著基因的發展，受體學說的發展而發展起來的學科，也算是一門邊緣科學。在臨床上常常可以發現，同樣的葯物和劑量，對A病人有效，對B病人無效，對C病人可能有副作用。而在葯理學上，一般的報告是某種葯物作用於某個受體，從而有某種葯理作用，有某種治療效果。這二者的差異，或者說病人之間的個體差異，需要由基因來解釋，這就是基因葯理學要解決的問題，基因葯理學的基本觀點是病人對同一葯物的不同反應是由於他們之間不同的基因造成的。

基因葯理學對今後葯物的開發和臨床應用是一場革命，從這里能派生出各種診斷劑，治療葯物，不同治療劑量的規格，不同的劑型等。

首先，診斷劑生產商會開發更多的診斷劑試劑盒，用於診斷病人的基因情況。當然，目前，診斷劑只是於診斷疾病，但今後用於診斷基因的診斷劑一定會有更加廣闊的廣場。這類基因可以稱為葯物響應基因。

Ⅲ 葯物的發展史

l9世紀末，化學工業的興起，化學治療概念的建立， 為20世紀初化學葯物的合成和進展奠定了基礎。例如早期的含銻、砷的有機葯物用於治療錐蟲病、阿米巴病和梅毒等。在此基礎上發展用於治療瘧疾和寄生蟲病的化學葯物。 20世紀30年代中期發現百浪多息和磺胺後，合成了一系列磺胺類葯物。1940年青黴素療效得到肯定,β內醯胺類抗生素得到飛速發展。化學治療的范圍日益擴大，已不根於細茵感染的疾病。隨著1940年woods和FildeS抗代謝學說的建立，不僅闡明抗菌葯物的作用機理，也為尋找新葯開拓了新的途徑。例如根據抗代謝學說發現抗腫搐葯·利尿葯和抗瘧葯等。葯物結構與生物活性關系的研究也隨之開展，為創制新葯和先導物提供了重要依據。30比~40年代發現的化學葯物最多，此時期是葯物化學發展史上的豐收時代。 進人50年代後，新葯數量不及初階段，葯物在機體內的作用機理和代謝變化逐步得到闡明，導致聯系生理、生化效應和針對病因尋找新葯·改進了單純從葯物的顯效基團或基本結構尋找新葯的方法。例如利用潛效(Latentiation)和前葯(Prodrug)概念，設計能降低毒副作用和提高選擇性的新化合物。1952年發現治療精神分裂症的氯丙嗪後·精神神經疾病的治療，取得突破性的進展。非甾體抗炎葯是60年代中期以後研究的活躍領域，一系列抗炎新葯先後上市。 60年代以後構效關系研究發展很快，已由定性轉向定量方面。定量構效關系(QSAR)是將化合物的結構信息、理化參數與生物活性進行分析計算，建立合理的數學模型，研究構-效之間的量變規律，為葯物設計、指導先導化合物結構改造提供理論依據。QSAR常用方法有Hansch線性多元回歸模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子連接性等。所用的參數大多是由化合物二維結構測得，稱為二維定量構效關系(2D-QSAR)。50~60年代是葯物化學發展的重要時期70年代迄今，對葯物潛在作用靶點進行深入研究，對其結構、功能逐步了解。另外，分子力學和量子化學與葯學科學的滲透，X衍射、生物核磁共振、資料庫、分子圖形學的應用，為研究葯物與生物大分子三維結構，葯效構象以及二者作用模式，探索構效關系提供了理論依據和先進手段，現認為SD－QSAR與基於結構的設計方法相結合，將使葯物設計更趨於合理化。 對受體的深入研究·尤其許多受體亞型的發現，促進了受體激動劑和秸抗劑的發展，尋找特異性地僅作用某一受體亞型的葯物，可提高其選擇性。如β和α腎上腺素受體及其亞型阻滯劑是治療心血管疾病的常用葯物;組胺H2受體阻滯劑能治療胃及十二指腸潰瘍。內源性腦啡酞類對阿片受體有激動作用，因而呈現鎮痛活性，目前阿片受體有多種亞型(如δεγηκ等)為設計特異性鎮痛葯開拓了途徑。 酶是高度特異性的蛋白質，生命活動許多是由酶催化的生化反應，故具有重要的生理生化活性。隨著對酶的三維結構、活性部位的深入研究，以酶為記點進行的酶抑制劑研究，取得很大進展。例如通過干擾腎素(Renin)-血管緊張素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系統調節而達到降壓效用的血管緊張汞轉化酶(ACE)抑制劑，是7O年代中期發展起來的降壓葯。一系列的ACE抑制劑如卡托普利、依那普利·賴諾普利等已是治療高血壓、心力衰竭的重要葯物。3羥基-3-甲戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，對防治動脈粥樣硬化、降血脂有較好的療效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用於防治血栓形成。 離子通道類似於活化酶存在於機體的各種組織，參與調節多種生理功能。7O年代末發現的一系列鈣拮抗劑(Calcium Antagonists)是重要的心腦血管葯，其中二氫砒錠啶類研究較為深入·品種也較多，各具葯理特點。近年發現的鉀通通調控劑為尋找抗高血壓、抗心紋痛和I類抗心律失常葯開辟了新的途徑。 細胞癌變認為是由於基因突變導致基因表達失調和細胞無限增殖所引起的，因此可將癌基因作為記點，利用反義技術(antisense technology)抑制細胞增殖的方法，可設計新型抗癌葯。 8O年代初諾氟沙星用於臨床後，迅速掀起喹諾酮類抗菌葯的研究熱潮，相繼合成了一系列抗菌葯物，這類抗菌葯和一些新抗生素的問世，認為是合成抗菌葯發展史上的重要里程碑。 尋找內源性活性物質是葯物化學研究的內容之一，近年來發現許多活性多肽和細胞因子·如心鈉素(ANF)是8O年代初從鼠心肌勻漿分離出的心房肽，具有很強的利尿、降壓和調節心律的作用，內皮舒張因子(EDRF)NO是同時期證實由內皮細胞分泌具有舒張血管作用的物質，其化學本質後證實是一氧化氮(Ho)。它是調節心血管系統、神經系統和免疫系統功能的細胞信使分子，參與機體的多種生理作用，9O年代後，有關NO的研究已成國際的熱點。NO供體和NO合酶抑制劑的研究正方興未艾，將為心血管抗炎葯等開拓新的領域。 生物技術(生物工程)是近2O年發展的高新技術，醫葯生物技術已成為新興產業和經濟生長點。9O年代初以來上市的新葯中，生物技術產品佔有較大的比例，並有迅速上升的趨勢。通過生物技術改造傳統制葯產業可提高經濟效益，利用轉基因動物-乳腺生物反應器研製、生產葯品，將是21世紀生物技術領域研究的熱點之一。 近年來發展的組合化學技術，能合成數量眾多的結相關的化合物，建立有序變化的多樣性分子庫，進行集約快構速篩選，這種大量合成和高通量篩選，無疑對發現先導化合物和提高新葯研究水平都具有重要意義。 70-90年代，新理論、新技術、學科間交叉淮透形成的新興學科，都促進了葯物化學的發展，認為是葯物化學承前啟後，繼往開來的關鍵時代。 人們認為20世紀中、後期葯物化學的進展和大量新葯上市，歸納為三方面主要原因:(l)生命科學，如結構生物學、分子生物學、分子遺傳學、基因學和生物技術的進展，為發現新葯提供理論依據和技術支撐(2)信息科學的突飛猛進，如生物信息學的建立，生物晶元的研製，各種信息效據庫和信息技術的應用，可便捷地檢索和搜尋所需安的文獻資料，研究水平和效率大為提高;(3)制葯企業為了爭取國際市場，投入大且資金用於新葯研究和開發(R&D)，新葯品種不斷增加，促進了醫葯工業快速發展。

希望採納

Ⅳ 抗生素的使用歷史

1877年，Pasteur和Joubert首先認識到微生物產品有可能成為治療葯物，他們發表了實驗觀察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。
1928年，弗萊明爵士發現了能殺死致命的細菌的青黴菌。青黴素治癒了梅毒和淋病，而且在當時沒有任何明顯的副作用。
1936年，磺胺的臨床應用開創了現代抗微生物化療的新紀元。
1944年在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈黴素，它有效治癒了另一種可怕的傳染病：結核。
1947年出現氯黴素，它主要針對痢疾、炭疽病菌，治療輕度感染。
1948年四環素出現，這是最早的廣譜抗生素。在當時看來，它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環素基本上只被用於家畜飼養。
1956年禮來公司發明了萬古黴素，它被稱為抗生素的最後武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制，不易誘導細菌對其產生耐葯。
1980年代喹諾酮類葯物出現。和其他抗菌葯不同，它們破壞細菌染色體，不受基因交換耐葯性的影響。
1983年轉基因工程菌成為抗生素 的主要手段。提高的初級樣品的純度。
1992年，這類葯物中的一個變體因為造成肝腎功能紊亂被美國取締，但在發展中國家仍有使用。
重復使用一種抗生素可能會使致病菌產生抗葯性。之所以提出杜絕濫用抗生素此乃是原因之一。科學地使用抗生素是有的放矢。通常建議做細菌培養並作葯敏試驗，根據葯敏試驗的結果選用極度敏感葯物，這樣就避免了盲目性，而且也能收到良好的治療效果。

Ⅳ 誰能告訴我抗生素的發展史

1929年，弗萊明(A.Flem-ing)在英國聖瑪利醫學院細菌學實驗室工作。在查看因放暑假而放置一旁的培養皿時，他發現被黴菌污染的葡萄球菌菌落受到拮抗和溶解，這一偶然現象引起他的注意。後來，弗萊明對此進行了深入的研究。最終，他從黴菌的培養液中獲得了一種活性物質，因這種黴菌是青黴屬的一種，所以他就將其命名為「青黴素(盤尼西林)」。弗萊明將他的實驗結果寫成論文寄給英國實驗醫學雜志，但當時並沒有引起科學家們的興趣。
第二次世界大戰的爆發，客觀上為感染性疾病的防治提出了急迫的需求。在弗萊明發現青黴素10年以後的1940年，弗洛利(Florey)和錢恩(Chain)在弗萊明發現的基礎上，發明了可供人體注射用的青黴素。他們的研究計劃受到美國洛克菲勒基金會的支持。
第一個青黴素的試用者是一位警員，他在刮臉時刮破了嘴角而發生感染，傷口越來越大，以至於滿臉腫脹，發熱，血液中毒，醫生已經不指望他能再活下去，只好用新發現的青黴素試一試。結果在用葯後病情突然好轉，體溫降到正常。連續用葯兩天後，剩下的青黴素已經不多，他們就從病人的尿液中回收少量的青黴素，這樣一直堅持到第五天只好停止注射，結果這個警員因病情復發而死亡。
青黴素的研究工作結果發表在1940和1941年的《柳葉刀》雜志上。
1943年12月，美國外科開始用青黴素治療戰爭中的創傷。1944年，在諾曼底入侵時期，青黴素大量地被英美軍隊用於治療戰役中的傷病員。
1945年，弗萊明、弗洛利和錢恩分享了諾貝爾醫學與生理學獎。
1944年，Waksman分離出鏈黴素，令人們興奮的是這種抗生素對結核桿菌有很強的抵抗作用，而結核病當時被認為是絕症。
此後，氯黴素(1947年)、新黴素(1949年)、土黴素(1950年)、紅黴素(1952年)、四環素(1953年)……相繼被發現。
國產青黴素於1953年在上海試製成功。
1959年-1961年以後，出現了大量的半合成頭孢菌素(先鋒黴素)，其新品種不斷出現，臨床療效也最為突出。
80年代後期，人工合成的喹諾酮類抗菌葯物(如吡哌酸、氟哌酸、氧氟沙星、環丙沙星等)迅速發展並廣泛用於臨床各種感染。
隨著新型抗生素的不斷出現，細菌對抗生素的耐葯性也不斷升級，日益成為臨床治療中的難題。

Ⅵ 最早發現抗生素是啥時候

發現歷史
很早以抄前，人們就發現某些微生物對另外一些微生物的生長繁殖有抑製作用，把這種現象稱為抗生。隨著科學的發展，人們終於揭示出抗生現象的本質，從某些微生物體內找到了具有抗生作用的物質，並把這種物質稱為抗生素，如青黴菌產生的青黴素，灰色鏈絲菌產生的鏈黴素都有明顯的抗菌作用。所以人們把由某些微生物在生活過程中產生的，對某些其他病原微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學物質稱為抗生素。由於最初發現的一些抗生素主要對細菌有殺滅作用，所以一度將抗生素稱為抗菌素。但是隨著抗生素的不斷發展，陸續出現了抗病毒、抗衣原體、抗支原體，甚至抗腫瘤的抗生素也紛紛發現並用於臨床，顯然稱為抗菌素就不妥，還是稱為抗生素更符合實際了。抗腫瘤（antineoplastic)
抗生素的出現，說明微生物產生的化學物質除了原先所說的抑制或殺滅某些病原微生物的作用之外，還具有抑制癌細胞的增殖或代謝的作用，因此現代抗生素的定義應當為：由某些微生物產生的化學物質，能抑制微生物和其他細胞增殖的物質叫做抗生素。

Ⅶ 抗炎葯物的發展史和現狀

l9世紀末，化學工業的興起，Ehrlich化學治療概念的建立， 為20世紀初化學葯物的合成和進展奠定了基礎。例如早期的含銻、砷的有機葯物用於治療錐蟲病、阿米巴病和梅毒等。在此基礎上發展用於治療瘧疾和寄生蟲病的化學葯物。
20世紀30年代中期發現百浪多息和磺胺後，合成了一系列磺胺類葯物。1940年青黴素療效得到肯定,β內醯胺類抗生素得到飛速發展。化學治療的范圍日益擴大，已不根於細茵感染的疾病。隨著1940年woods和FildeS抗代謝學說的建立，不僅闡明抗菌葯物的作用機理，也為尋找新葯開拓了新的途徑。例如根據抗代謝學說發現抗腫搐葯·利尿葯和抗瘧葯等。葯物結構與生物活性關系的研究也隨之開展，為創制新葯和先導物提供了重要依據。30比~40年代發現的化學葯物最多，此時期是葯物化學發展史上的豐收時代。
進人50年代後，新葯數量不及初階段，葯物在機體內的作用機理和代謝變化逐步得到闡明，導致聯系生理、生化效應和針對病因尋找新葯·改進了單純從葯物的顯效基團或基本結構尋找新葯的方法。例如利用潛效(Latentiation)和前葯(Prodrug)概念，設計能降低毒副作用和提高選擇性的新化合物。1952年發現治療精神分裂症的氯丙嗪後·精神神經疾病的治療，取得突破性的進展。非甾體抗炎葯是60年代中期以後研究的活躍領域，一系列抗炎新葯先後上市。
60年代以後構效關系研究發展很快，已由定性轉向定量方面。定量構效關系(QSAR)是將化合物的結構信息、理化參數與生物活性進行分析計算，建立合理的數學模型，研究構-效之間的量變規律，為葯物設計、指導先導化合物結構改造提供理論依據。QSAR常用方法有Hansch線性多元回歸模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子連接性等。所用的參數大多是由化合物二維結構測得，稱為二維定量構效關系(2D-QSAR)。50~60年代是葯物化學發展的重要時期70年代迄今，對葯物潛在作用靶點進行深入研究，對其結構、功能逐步了解。另外，分子力學和量子化學與葯學科學的滲透，X衍射、生物核磁共振、資料庫、分子圖形學的應用，為研究葯物與生物大分子三維結構，葯效構象以及二者作用模式，探索構效關系提供了理論依據和先進手段，現認為SD－QSAR與基於結構的設計方法相結合，將使葯物設計更趨於合理化。
對受體的深入研究·尤其許多受體亞型的發現，促進了受體激動劑和秸抗劑的發展，尋找特異性地僅作用某一受體亞型的葯物，可提高其選擇性。如β和α腎上腺素受體及其亞型阻滯劑是治療心血管疾病的常用葯物;組胺H2受體阻滯劑能治療胃及十二指腸潰瘍。內源性腦啡酞類對阿片受體有激動作用，因而呈現鎮痛活性，目前阿片受體有多種亞型(如δεγηκ等)為設計特異性鎮痛葯開拓了途徑。
酶是高度特異性的蛋白質，生命活動許多是由酶催化的生化反應，故具有重要的生理生化活性。隨著對酶的三維結構、活性部位的深入研究，以酶為記點進行的酶抑制劑研究，取得很大進展。例如通過干擾腎素(Renin)-血管緊張素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系統調節而達到降壓效用的血管緊張汞轉化酶(ACE)抑制劑，是7O年代中期發展起來的降壓葯。一系列的ACE抑制劑如卡托普利、依那普利·賴諾普利等已是治療高血壓、心力衰竭的重要葯物。3羥基-3-甲戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，對防治動脈粥樣硬化、降血脂有較好的療效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用於防治血栓形成。
離子通道類似於活化酶存在於機體的各種組織，參與調節多種生理功能。7O年代末發現的一系列鈣拮抗劑(Calcium Antagonists)是重要的心腦血管葯，其中二氫砒錠啶類研究較為深入·品種也較多，各具葯理特點。近年發現的鉀通通調控劑為尋找抗高血壓、抗心紋痛和I類抗心律失常葯開辟了新的途徑。
細胞癌變認為是由於基因突變導致基因表達失調和細胞無限增殖所引起的，因此可將癌基因作為記點，利用反義技術(antisense technology)抑制細胞增殖的方法，可設計新型抗癌葯。
8O年代初諾氟沙星用於臨床後，迅速掀起喹諾酮類抗菌葯的研究熱潮，相繼合成了一系列抗菌葯物，這類抗菌葯和一些新抗生素的問世，認為是合成抗菌葯發展史上的重要里程碑。
尋找內源性活性物質是葯物化學研究的內容之一，近年來發現許多活性多肽和細胞因子·如心鈉素(ANF)是8O年代初從鼠心肌勻漿分離出的心房肽，具有很強的利尿、降壓和調節心律的作用，內皮舒張因子(EDRF)NO是同時期證實由內皮細胞分泌具有舒張血管作用的物質，其化學本質後證實是一氧化氮(Ho)。它是調節心血管系統、神經系統和免疫系統功能的細胞信使分子，參與機體的多種生理作用，9O年代後，有關NO的研究已成國際的熱點。NO供體和NO合酶抑制劑的研究正方興未艾，將為心血管抗炎葯等開拓新的領域。
生物技術(生物工程)是近2O年發展的高新技術，醫葯生物技術已成為新興產業和經濟生長點。9O年代初以來上市的新葯中，生物技術產品佔有較大的比例，並有迅速上升的趨勢。通過生物技術改造傳統制葯產業可提高經濟效益，利用轉基因動物-乳腺生物反應器研製、生產葯品，將是21世紀生物技術領域研究的熱點之一。
近年來發展的組合化學技術，能合成數量眾多的結相關的化合物，建立有序變化的多樣性分子庫，進行集約快構速篩選，這種大量合成和高通量篩選，無疑對發現先導化合物和提高新葯研究水平都具有重要意義。
70-90年代，新理論、新技術、學科間交叉淮透形成的新興學科，都促進了葯物化學的發展，認為是葯物化學承前啟後，繼往開來的關鍵時代。
人們認為20世紀中、後期葯物化學的進展和大量新葯上市，歸納為三方面主要原因:(l)生命科學，如結構生物學、分子生物學、分子遺傳學、基因學和生物技術的進展，為發現新葯提供理論依據和技術支撐(2)信息科學的突飛猛進，如生物信息學的建立，生物晶元的研製，各種信息效據庫和信息技術的應用，可便捷地檢索和搜尋所需安的文獻資料，研究水平和效率大為提高;(3)制葯企業為了爭取國際市場，投入大且資金用於新葯研究和開發(R&D)，新葯品種不斷增加，促進了醫葯工業快速發展。

Ⅷ 抗生素類葯的歷史

人類合成的第一種抄抗菌葯是襲磺胺，1932～1933年間德國病理與細菌學家格哈德·多馬克發現其具有體內抗菌活性，他因此獲得1939年諾貝爾生理學或醫學獎。
人類發現的第一種抗生素——青黴素（盤尼西林），是英國微生物學家亞歷山大·弗萊明於1928年偶然發現的，但當時並沒有提純出有效成分和分析化學結構。他從被黴菌污染的葡萄球菌培養皿中，觀察到黴菌附近的細菌都無法生長，推測黴菌中可能有殺菌的物質，1929年，弗萊明將這個發現發表在《英國實驗病理學期刊》，但沒有得到重視。直到1939年，牛津大學的佛羅雷（Howard Florey）和錢恩（Ernst Chain）想開發能醫療細菌感染的葯物，才在聯絡弗萊明取得菌株後，成功提純出青黴素。弗萊明、佛羅雷與錢恩因此於1945年共同獲得諾貝爾生理學或醫學獎。

Ⅸ 葯物的發展史發展史

遠古時代人們為了生存從生活經驗中得知某些天然物質可以治療疾病與傷痛，這是葯物的源始。這些實踐經驗有不少流傳至今，例如飲酒止痛、大黃導瀉、楝實祛蟲、柳皮退熱等。以後在宗教迷信與邪惡斗爭及封建君王尋求享樂與長壽中葯物也有所發展。

但更多的是將民間醫葯實踐經驗的累積和流傳集成本草，這在我國及埃及、希臘、印度等均有記載，例如在公元一世紀前後我國的《神農本草經》及埃及的《埃伯斯醫葯籍》（Ebers『Papyrus）等。明朝李時珍的《本草綱目》（1596）在葯物發展史上有巨大貢獻，是我國傳統醫學的經典著作，全書共52卷，約190萬字，收載葯物1892種，插圖1160幀，葯方11000餘條，是現今研究中葯的必讀書籍，在國際上有七種文字譯本流傳。

在西歐文藝復興時期（十四世紀開始）後，人們的思維開始擺脫宗教束縛，認為事各有因，只要客觀觀察都可以認識。瑞士醫生Paracelsus（1493-1541）批判了古希臘醫生Galen惡液質唯心學說，結束了醫學史上1500餘年的黑暗時代。後來英國解剖學家W.Harvey （1578-1657）發現了血液循環，開創了實驗葯理學新紀元。

義大利生理學家F.Fontana （1720-1805）通過動物實驗對千餘種葯物進行了毒性測試，得出了天然葯物都有其活性成分，選擇作用於機體某個部位而引起典型反應的客觀結論。這一結論以後為德國化學家F.W.Serturner（1783-1841）首先從罌粟中分離提純嗎啡所證實。18世紀後期英國工業革命開始，不僅促進了工業生產也帶動了自然科學的發展。

其中有機化學的發展為葯理學提供了物質基礎，從植物葯中不斷提純其活性成分，得到純度較高的葯物，如依米丁、奎寧、士的寧、可卡因等。以後還開始了人工合成新葯，如德國微生物學家P.Ehrlich從近千種有機砷化合物中篩選出治療梅毒有效的新胂凡納明（914）。葯理學作為獨立的學科應從德國R.Buchheim（1820-1879）算起，他建立了第一個葯理實驗室，寫出第一本葯理教科書，也是世界上第一位葯理學教授。

其學生O.Schmiedeberg（1838-1921）繼續發展了實驗葯理學，開始研究葯物的作用部位，被稱為器官葯理學。受體原是英國生理學家J.N.Langley（1852-1925）提出的葯物作用學說，現已被證實是許多特異性葯物作用的關鍵機制此後葯理學得到飛躍發展，第二次世界大戰結束後出現了許多前所未有的葯理新領域及新葯，如抗生素、抗癌葯、抗精神病葯、抗高血壓葯、抗組胺葯、抗腎上腺素葯等。近年來葯動學的發展使臨床用葯從單憑經驗發展為科學計算，並促進了生物葯學的發展。

1853年夏爾，弗雷德里克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與乙酸酐合成了乙醯水楊酸，（乙醯化的水楊酸）但沒能引起人們的重視。

1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好。在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質。

1898年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。

(9)抗生素的發展歷史擴展閱讀：

阿司匹林性狀：白色針狀或板狀結晶或結晶性粉末。無臭，微帶酸味。分子相對質量：180.16，CAS號：50-78-2，熔點：136-140℃，沸點：321.4°C at 760 mmHg。

閃點： 131.1°C，水溶性：3.3 g/L（20℃），蒸汽壓：0.000124mmHg at 25°C，溶解性：微溶於水，溶於乙醇、乙醚、氯仿，也溶於較強的鹼性溶液，同時分解。

Ⅹ 頭孢的發展歷史

頭孢菌素化合物最初是於1948年，由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。他內發現這些頂頭孢分泌出一些物容質，可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C，但卻未有足夠的效力作臨床使用。頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸（簡稱7-ACA）是從頭孢菌素C中衍生出來，並已證實與青黴素的核心（即6-氨基青黴烷酸，6-APA）相似。對7-ACA的旁鏈作出修改，得出一些非常有用的抗生素，而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。